Son sustancias capaces de modificar alguna función de los seres vivos. Al utilizar estas sustancias con fines terapéuticos se denominan medicamentos




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TEMA 1: FARMACOGNOSIA
Concepto de fármaco
Son sustancias capaces de modificar alguna función de los seres vivos. Al utilizar estas sustancias con fines terapéuticos se denominan medicamentos.


FORMAS FARMACÉUTICAS
COMPRIMIDO: se fabrica mediante compresión del principio activo, que está en forma de polvo. Pueden ranurarse. Pueden fabricarse con una cubierta entérica y de liberación retardada. También existen comprimidos desleibles, masticables y efervescentes.
GRAGEA: son comprimidos que están envueltos generalmente con una capa generalmente de sacarosa para enmascarar el mal sabor de algunos medicamentos o como cubierta entérica para que el fármaco se libere en el intestino delgado.
CÁPSULAS: cubierta sólida de gelatina soluble para envasar un medicamento de sabor desagradable, para facilitar su deglución o para dotarlo de una cubierta entérica.
SOBRES: presentación protegida de la luz y la humedad de un fármaco, generalmente sólido, finalmente dividido (en forma de polvo).
SOLUCIONES: son mezclas homogeneas en los que está disuelto un sólido o un líquido en otro líquido:

JARABES: solución concentrada de azúcares en agua. Se utilizan como vehículo de medicamentos con sabor desagradable.

GOTAS: solución de un medicamento preparado para administrar en pequeñas cantidades, principalmente en mucosas.

(ej: neuroléptico: antipsicótico, sirve para tratar psicosis)
AMPOLLA: recipiente estéril de vidrio o plástico que contiene una dosis de una solución para administración parenteral.
VIAL: recipiente estéril que contiene un fármaco, generalmente en forma de polvo seco liofilizado.

SUSPENSIONES: un sólido finamente dividido que se dispersa en otro sólido, un líquido o un gas. (ej: aerosoles)

LOCIÓN: suspensión en forma líquida, para aplicación externa.
GELES: suspensión de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido.
POMADA: suspensión en la que los medicamentos se mezclan con una base de vaselina, lanolina u otra sustancias grasas.
PASTA: suspensión espesa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en vaselina.
SUPOSITORIOS: preparados sólidos, generalmente en una base de crema de cacao o gelatina. Se utilizan para administración de medicación por vía rectal. Por vía vaginal se administran en forma de óvulos.
EMULSIÓN: es un sistema en el que un líquido está disperso sin diluirse, como pequeñas gotitas, en otro líquido.
CREMA: emulsiones líquidas viscosas.

VIAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS
La vía de administración es el lugar o la zona por donde el medicamento entra en el organismo.
VIA ENTERAL: los fármacos administrados por via enteral discurren por el tracto gastrointestinal hasta alcanzar el torrente sanguíneo y/o eliminarse:
- VIA ORAL
- VIA BUCO-LINGUAL: absorción más rápida porqué está muy irrigada. (crisis hipertensivaCAPTOPRIL, NIFEDIPINO(adalat) patologias coronarias: angor o infarto, cardiopatia hisquémica vasodilatadores coronariosCAFINITRINA)

*Via sublingual: pasa directamente al torrente circulatorio, sirve de manera rápida en una crisis hipertensiva.

- VIA RECTAL: patologías en sigma y recto como colitis ulcerosa, enfermedad de Cronse administran enemas de corticoides.

ENEMA OPACO: método de exploración diagnóstica que consiste en administrar un contraste por vía rectal y permite visualizar recto, sigma, colon y ciego e incluso la válvula íliocecal. La colonoscopia lo ha substituido.

 enema opaco

V.R.  rectoscopia: región recto, sigma y parte del colon

 colonoscopia

VIA PARENTERAL: es necesario atravesar la piel para administrar la medicación y que pase, así, al torrente sanguíneo directamente (ej:endovenoso) o a través de los diferentes tejidos donde se administra.
VIA INTRADÉRMICA: se debe administrar el medicamento en el espesor de la piel. Se suele utilizar para fines diagnósticos para realizar pruebas y tests inmunológicos. (Mantus: prueba que sirve para ver si el paciente ha estado en contacto con el bacilo Koch, tuberculosis)
VIA SUBCUTÁNEA: vacunas gripe
VIA INTRAMUSCULAR: la medicación se debe administrar en el tejido muscular (aspirar!), según la solución administrada se absorberá en 10-30 min.
VIA INTRAVENOSA: hay tres sistemas para realizarlo:

Directo o en bolo (venoclisis): diurético

Perfusión en goteo continuo: suero

Perfusión en goteo intermitente: antibiótico (heparina...)

VIA RESPIRATORIA: absorbidos a nivel de la mucosa nasal, senos, mucosa faríngea y alveolar, según la finalidad del medicamento utilizado.
- INHALACIÓN: el fármaco entra en la vía respiratoria por la boca y los bronquios y se absorbe a nivel alveolar (pacientes con asma)  broncodilatadores, aerosoles)
- INSTILACIÓN: se administra por la boca o por la nariz en forma de gotas o spray (aerosoles)

VIA TÓPICA: son los que actuan y se absorben por la piel y mucosas produciendo efectos locales y sistémicos
- PIEL (via cutánea): los medicamentos de aplicación local, ya sean lociones, pomadas, pastas o parches, pueden producir reacciones sistémicas al ser absorbidos por la piel. (ej: NITROGLICERINA)
- MUCOSA OCULAR: la medicación oftálmica activa a nivel local y rara vez a nivel sistémico. (ej: BETABLOQUEANTE, glaucoma, puede producir crisis de broncoespasmos)
- ÓTICA

ADMINISTRACIÓN DE MEDICACIÓN
- Compruebe que las 5 reglas: “nombre paciente, nombre fármaco, dosis, via y pauta” concuerden con la prescripción dada por el médico.

- Se deben guardar las medidas de asepsia básicas.

- Asegurarse de que el usuario recibe la medicación.

  • Informe al usuario de lo que se va a realizar.


TEMA 2: FARMACOCINÉTICA
Concepto:

Ciencia que estudia desde el punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de absorción de medicamentos, distribución, metabolismo o biotransformación y eliminación de los fármacos. (pasos que realiza cualquier fármaco que entra en nuestro organismo)

Depende de:

La acción del fármaco resulta de su interacción con un receptor celular.

La concentración en el sitio de acción determina la magnitud de su efecto.

Ésta depende de la dosis del producto administrada, así como de su tasa de absorción, distribución, unión o localización en tejidos, biotransformación y excreción.

FARMACOCINÉTICA
Forma de dosificación



Lugar de absorción



Plasma  Tejidos  metabolitos

  •  metabolitos

orina
ABSORCIÓN
Paso de un fármaco desde el exterior al medio interno, al atravesar la piel y mucosas intactas (A indirecta-mediata) o dañadas (A directa-inmediata).
BIODISPONIBILIDAD
Porcentaje de fármaco que alcanza la circulación sistémica en forma no modificada tras su administración.

(via endovenosa biodisponibilidad 100%)
VIAS DE ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS
INDIRECTAS DIRECTAS

V.oral V.subcutánea

Bucal y sublingual intramuscular

Rectal intraperitoneal

Respiratoria intrapleural

Cutánea intraarticular

Conjuntival intravascular

Genitourinaria intravenosa

intraarterial

intracardiaca

intralinfática

intraósea

intratecal*

intraneural
*V.intratecal: el fármaco se introduce en el espacio intradural, en el líquido cefaloraquídeo. Esta vía se utiliza para el tto de afecciones del SNC cuando el fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica (paso de sustancias de la sangre al encéfalo), como en el caso de muchos antibióticos y citostáticos (medicamentos que se emplean para el tto del cáncer, quimioterapia).

PASO DEL FÁRMACO A TRAVÉS DE MEMBRANAS
- Características de la membrana

- Características que dependen del fármaco

Tamaño y forma moleculares

Solubilidad en el sitio de absorción

Grado de ionización (no ionizadas)

Ciposolubilidad

- Mecanismo de paso de fármacos

Difusión pasiva (gradiente concentración)

Disolución en componente lipídico

Filtración por poros

Transporte especializado

Transporte activo

Difusión facilitada

- Vesiculación, pinocitosis, fagocitosis

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN

(Propios del transporte de membrana)
Solubilidad del medicamento

En solución acuosa se absorben más rápido que si se presentan en solución oleosa, suspensión o forma sólida.

En sólidos la tasa o velocidad de disolución y factor limitante de su absorción.

Concentración del medicamento

Más rápido a mayor concentración

Circulación en el sitio de absorción

Si aumenta el flujo de sangre se acelera la absorción (masaje, aplicación local de calor); si disminuye se retarda (vasoconstricción, choque).

Área de superficie absorbente: con la que contacta

Más rapidez en areas grandes

Epitelio alveolar pulmonar

VIA ORAL (INGESTIÓN)
Patrón de aborción

Variable

Utilidad especial (aspirina)

Fácil y segura, permirte autoadministración

Económica

Muy bien aceptada

En sobredosis permite retirar el fármaco

Limitaciones y precauciones

Requiere colaboración del paciente (no puede usarse en inconscientes)

Biodisponibilidad irregular e incompleta en fármacos poco solubles, de absorción lenta, inestables o que son metabolizados extensamente por el hígado, el intestino o ambos órganos.

VIA ENDOVENOSA
Efectos secundarios inmediatos. Si administramos un antiemético puede dar síntomas extrapiramidales.

Patrón de absorción

Se evita la absorción enteral

Posibles efectos inmediatos

Utilidad especial

Útil en urgencias extremas (ej: paro cardiaco, hiperglucemia, hemorragia: para coger una vía, deshidratación, cateterismo, coma etílico, insuficiencia cardiaca)

Permite el ajuste de las dosis

Suele necesitarse para fármacos proteínicos y péptidos de alto peso molecular

Útil para volúmenes grandes o sustancias irritantes (previa dilución)

Limitaciones y precauciones

Mayor peligro de efectos adversos

Es indispensable inyectar lentamente las soluciones

No es útil en caso de soluciones oleosas o sustancias insolubles (puede producir una embolia grasa: cuando hay una fractura en una persona mayor o después de una liposucción)

VIA INTRAMUSCULAR
Patrón de absorción

Rápida si se usa solución acuosa

Lenta y sostenida en preparados de depósito

Utilidad especial

Útil para fármacos en volúmenes moderados y vehículos oleosos

Limitaciones y precauciones

*No puede utilizarse si se usan anticoagulantes (ej:sintrón)

Puede complicar la interpretación de algunos estudios diagnósticos (creatincinasa)

Evitar poner la inyección dentro de un vaso

*Se libera CPK en el músculo. No se puede pedir una prueba de CPK si se está utilizando la via intramuscular porque saldría alterada.

Troponina: no se altera, se utiliza para hacer una prueba de sospecha de infarto de miocardio.

VIA SUBCUTÁNEA
Patrón de absorción

Rápido si es solución acuosa

Lenta y sostenida, si es de liberación lenta

Utilidad especial

Adecuada para algunas suspensiones insolubles y la implantación de gránulos sólidos (pellets)

Limitaciones y precauciones

No es útil para administrar volúmenes grandes

Posible dolor o necrosis con irritantes

VIA BUCAL Y SUBLINGUAL

Fácil y rápido

Elude el paso por el hígado

Mejor en surco gingivo labial superior

VIA RECTAL
Absorción irregular, incómoda, irritación mucosas

Útil en pacientes inconscientes

Elude el paso por el hígado
VIA RESPIRATORIA
Absorción casi instantánea

Elude el paso por el hígado

Difícil regular la dosis

VIA TÓPICA
Mucosa (conjuntival, nasofaringe, buconaringe, vagina, colon, uretra y vejiga) es rápida

Piel, absorción muy deficiente, hay abrasión, quemadura o zonas cruentas en la piel.


DISTRIBUCIÓN
El fármaco ya absorbido y en el torrente sanguíneo se distribuye entre la sangre y los tejidos, atraviesa membranas biológicas y ocupa el compartimento intracelular y extracelular.
- Estado de un fármaco en la sangre

Libre: difunde a tejidos

Fijado a los eritrocitos

Unido a las proteinas plasmáticas: es inactivo

(Dicumarínicos (anticoagulantes)ej:sintrón;no se puede administrar con antiinflamatorios porque si no se deshace la unión)

- SNC y LCR

Penetran con dificultad los fármacos

Barrera hematoencefálica y hematolicuoral

Sólo atraviesan sustancias liposolubles
- Transferencia de fármacos por la placenta

Algunos pueden causar anomalías congénitas

Penetran los liposolubles y los no ionizados

Feto expuesto a fármacos que la madre recibe

(Tetraciclinas: antibióticos que se administraban a la madre, atraviesan la placenta y pueden producir malformaciones)
*Una vez que el encéfalo está inflamado se vuelve permeable pero habitualmente no.

Aminoglucósidos: no pasan la barrera hematoencefálica; cuando hay una meningitis si la pueden pasar porqué está inflamada la menige.
- Fijación en tejidos

Hay fármacos que tienen gran afinidad por las proteinas y lípidos tisulares y se acumulan aquí.

*Ej: tetraciclina: no se puede administrar durante embarazo o en el periodo de crecimiento de los dientes. Se acumula en huesos y dientes.
Estos depósitos son reservorios del fármaco si está en equilibrio con el del plasma. Se libera conforme disminuye su concentración y así los efectos terapéuticos se prolongan.

Muchos medicamentos se ligan a las proteinas plasmáticas. Esta unión disminuye la difusión, retarda la eliminación y prolonga el efecto.

La respuesta a un medicamento (eficaz y tóxica) está en función de las concentraciones del fármaco libre y cambia cuando lo hace el ingreso o eliminación del fármaco.
BIOTRANSFORMACIÓN

Metabolismo (M)
Son los cambios bioquímicos verificados en el organismo, que convierten las sustancias extrañas en metabolitos más fácilmente eliminables (más ionizadas, menos hidrosolubles, menos polares, menos difusibles).

La biotransformación normalmente limita la duración de acción de los fármacos y puede tener las siguientes consecuencias:

Bioactivación

Bioinactivación

Mantener la actividad farmacológica

Modificar la actividad farmacológica

Originar metabolitos mucho más tóxicos
LUGAR DE BIOTRANSFORMACIÓN
El metabolismo es tarea de enzimas –situados en el retículo endoplasmático y citosol- sobre todo del hígado (cél. Hepáticas). También intervienen otros órganos (riñón, tubo digestivo, piel, pulmones).
*Hipnótico: inductor del sueño. Si tenemos un hígado que no funciona correctamente si administramos un hipnótico se irá acumulando y tendrá más toxicidad. Está contraindicado en pacientes ciarróticos.

*Para disminuir la amoniemia en sangre: el amoniaco se produce por un aumento de la degradación bacteriana, también de proteinas y compuestos nitrogenados, en el intestino. El nitrógeno se acumula en sangre, pasa la barrera hematoencefálica, se acumula en el cerebro y produce estupor. Para disminuirlo, se debe disminuir o eliminar las proteinas de la dieta. Se administra Lactulosa (=Duphalac) que es un azúcar sintético con función de laxante.

*Aminoglucósidos:

Neomicina: antibiótico que no pasa la barrera hematoencefálica, es el único aminoglucósido que se administra por vía oral.

Gentamicina: se administra por vía intramuscular o endovenosa.

Trobamicina

Amikacina


FACTORES QUE MODIFICAN LA BIOTRANSFORMACIÓN DE LOS FÁRMACOS
Fenómeno de primer paso. El hígado, situado entre el intestino y la circulación general. M los fármacos administrados por via oral y limita su acción.

Inductores enzimáticos: sustancias que aumentan la síntesis de enzimas implicadas en el metabolismo de fármacos provocando disminución de su actividad. Ej: barbitúricos, alcohol etílico

Inhibidores de enzimas del metabolismo que prolongan la acción del fármaco y posibilitan la intoxicación. Ej: antabús (deshabituación alcohólica, para que no se tome alcohol), iproniazida (tuberculoestático).

Enfermedades. Las hepatopatías y alteraciones del flujo sanguíneo disminuyen el metabolismo de los fármacos. El estrés aumenta el metabolismo de los fármacos.

Edad y sexo. Niños y ancianos metabolizan más lentamente, los varones metabolizan más rápido que las mujeres.

Interacciones metabólicas de los fármacos.

Diferencias genéticas.

*Antiemético: se administran para evitar las náuseas y vómitos. Ej: clorpropamida, cleopride.

*Biodramina: antihistamínico, tiene propiedades que inducen al sueño. También es antiemético. Con cafeína aumenta su efecto y hace que no te duermas.

TEMA 3: ELIMINACIÓN
Es el paso de fármacos desde el medio interno al exterior. Las vías de eliminación de fármacos son: renal, biliar, pulmonar, salival, gástrica, intestinal, cutánea, lagrimal y mamaria.
EXCRECIÓN RENAL

Es la via más importante. Hay tres procedimientos:

1. Filtración glomerular (depende de la filtración del glomérulo y de la reabsorción tubular)

Para sustancias con PM menor a 69000

No pasan si están unidas a proteinas plasmáticas
2. Secreción tubular activa

Para ácidos orgánicos disociados (penicilina)

Para bases orgánicas (tetraetilamonio)
3. Reabsorción tubular pasiva
Puede acelerarse la excreción de algunos fármacos modificando el pH urinario (alcalinización-acidificación) lo cual es útil en tto de intoxicaciones medicamentosas.

Fenobarbital
- Alcalinización con bicarbonato sódico para favorecer la eliminación de ácidos débiles (fenobarbital, salicilatos, sulfonamidas) ya que incrementan su fracción ionizada.

- Acidificación con cloruro amónico para favorecer la eliminación de bases débiles. (anfetamina)

*Extasis= anfetamina + diacepán


EXCRECIÓN BILIAR
Intervienen procesos de transporte activo. Muchos medicamentos eliminados por la bilis vuelven a ser reabsorbidos en el intestino (circulación enterohepática) y se excretan por la orina.

EXCRECIÓN POR OTRAS VÍAS
Sudor-saliva-lágrimas

Poco importante

Difunden formas no ionizadas liposolubles
Materna

Algunos fármacos liposolubles (etanol) o bases débiles (nicotina-morfina) pasan. La morfina eliminada por esta via puede crear farmacodependencia al lactante. La morfina atraviesa la placenta.

Cabellos-piel

Poco importante cuantitativamente

Detectea metales tóxicos, como arsénico lo que es útil para la medicina forense.

TEMA 4: FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
El devenir de un fármaco en el organismo puede ser expresado en términos cuantitativos. Para ello importa la concentración plasmática del fármaco reflejo de su concentración en el sitio de acción.

Ciertos métodos matemáticos permiten analizar y predecir el comportamiento de los fármacos.
Monitorización de niveles plasmáticos

Aclaramiento de fármacos

Cálculo de vida media

Velocidad de absorción

Biodisponibilidad

Pauta de administración de fármacos

Única dosis intravenosa

Dosis oral única

Perfusión endovenosa

Discontinua con dosis e intervalos fijos

Individualización de la dosis


INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
Con la administración conjunta de fármacos pueden darse interacciones de tipo farmacocinético, que derivan de la influencia de un fármaco sobre la A, D, M y E de otro. Citaremos algunos ejemplos:
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