Son sustancias capaces de modificar alguna función de los seres vivos. Al utilizar estas sustancias con fines terapéuticos se denominan medicamentos




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A Interacción entre sustancias. Ej: el calcio y el hierro disminuyen la absorción de tetraciclinas (si se administran tetraciclinas con la leche no se absorbe; una de ellas se llama doxiciclina para el tto de la fiebre botonosa, producida por picadura de garrapata, tomada con leche disminuirá su absorción).

D Desplazamiento de fármacos unidos a proteinas plasmáticas. Ej: hipoglucemias al producirse un pico de liberación de insulina.

M Inducción enzimática. Ej: hemorragias en pacientes con anticoagulantes en los que se ajustó la dosis cuando tomaba un inductor enzimático.

E Competición de secreción activa. Ej: probenecid, bloquea la excreción de penicilina.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Uso combinado de fármacos: polifarmacia, nuevas asociaciones, automedicación.

La interacción medicamentosa aumenta con el número de fármacos administrados: 20% con dos fármacos, 80% con más de seis fármacos.

Las consecuencias de las interacciones medicamentosas son:

Aumento de la toxicidad

Disminución del efecto

Incremento del efecto
Tipos de interacciones medicamentosas
1. Incompatibilidades fuera del organismo

2. Interacciones farmaconcinéticas

3. Interacciones farmacodinámicas


1. Incompatibilidades fuera del organismo

Contacto directo entre fármacos, puede causar una reacción química o física.

Evitar la mezcla de fármacos en la misma jeringa o en la misma solución para aplicación intravenosa, ya que se puede formar precipitados o inhibirse la acción.

Ej:

Insulina: se fija a los recipientes de vidrio, por lo que no puede administrarse en infusión continua por vía intravenosa.

Heparina: se neutraliza al ponerse en contacto con la protamina (el antídoto de la heparina es la protamina).

Antibióticos betalactámicos: reaccionan químicamente con la gentamicina.

2. INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
Se producen antes de que el fármaco actúe en el receptor por interferencia en:

- A Vía de absorción

La tetraciclina se absorbe muy mal en presencia de calcio o hierro.

El bicarbonato sódico disminuye la absorción de salicilatos y aumenta la de la anfetamina.

La ampicilina interfiere la reabsorción de contraceptivos orales en el intestino.
- D Unión a proteinas plasmáticas

Anticoagulantes orales son desplazados por salicilatos.
- M Procesos de biotransformación

Inhiben la biotransformación de fármacos, el omeprazol (inhibidor del pH ácido y de la bomba de protones), cimetidina (inhibidor del hidrógeno y a su vez del pH básico), cloranfenicol (antibiótico en desuso por sus efectos enzimáticos).

Introducción enzimática: etanol, barbitúricos (hipnóticos).
- E Eliminación

Alteración pH: antetamina (estimulante SNC)-cloruro amónico.

Digoxina (cardiotónico empleado para la insuficiencia cardiaca y para las arritmias)-aminoglucósidos (antibióticos), por nefrotoxicidad.

3. INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
- Sumación (2+2=4)

Penicilina + cefalosporina (pertenecen a los betalactámicos y sirven para el tratamiento de los gram+; no hay que administrarlos juntos.
- Potenciación (2+2=5)

Penicilina + estreptomicina (aminoglucósido que se emplea para el tratamiento antituberculoso. Produce sordera como efecto secundario).
- Antagonismo

Acción opuesta de dos fármacos sobre un mismo organismo. Ej: naloxona-opioides
- Administración previa de otros fármacos: diuréticos (provocan una hipopotasemia en sangre) tiacídicos depletores de potasio sesibilizan la acción tóxica de tónicos cardiacos. Ej: digoxina para arritmias.

- Falseo de pruebas analíticas:

Falsas glucosurias al eliminarse estreptomicina y ácido ascórbico. Elevan la presión arterial las aminas simpaticomiméticas.

FÁRMACOS DE RIESGO
- Fármacos que actúan en el tracto gastrointestinal o que alteran la motilidad intestinal (antiácidos, anti H2 Famitidina, colestiraminaquelante, prácticamente no se emplea).
- Fármacos con alta afinidad por las proteinas plasmáticas (AINEs, menos el diclofenaco).
- Fármacos que modifican el metabolismo hepático, estimulándolo (rifampicinadisminuye la acción de los anticonceptivos orales, antiepilépticos) o inhibiéndolo (contraceptivos orales, isoniazida)

- Fármacos que alteran la función renal y la eliminación de otros fármacos (metotrexatose usa para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunológicas o artritis reumatoideproduce alteraciones articulares; salicilatos; penicilinas; cefalosporinas)
- Fármacos con estrecho margen terapéutico (hipoglucemiantes, anticoagulantes orales, antiepilépticos, antiarrítmicos...) su vida media es corta. La acción de los dicumarínicos es de 24 a 48h.

CONSEJOS PRÁCTICOS
- Anamnesis de los fármacos que toma el paciente

- Evitar la polifarmacia si es posible

(couldina tiene Ác. Acetil salicílico)

- Revisar con frecuencia la totalidad del tratamiento que recibe el paciente, sobre todo cuando se prescriben nuevos fármacos.

- No cambios excesivos en la terapéutica

- Tener especial cuidado con determinados grupos terapéuticos (antineoplásicos, *teofilina, antiinflamatorios, psicofármacos, anticonvulsionantes, antihipertensivos, cardiovasculares, anticoagulantes...)

*teofilina: broncodilatador pulmonar, desplazado por los aerosoles.

- Considerar posibles alteraciones de pruebas de laboratorio y pruebas funcionales.

TEMA 5: FARMACODINÁMICA

Estudia los efectos de los fármacos, su mecanismo de acción, así como la correlación entre las acciones de los fármacos y su estructura química.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Se denomina acción de un fármaco a la modificación que produce un fármaco sobre las funciones del organismo.
Las acciones o efectos fundamentales son:

- Estimulación (bradicardia...)

- Depresión (taquicardia...)

- Irritación

- Reemplazo (los antidiabéticos orales reemplazan la acción que no realiza el cuerpo al no producir insulina)

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS
Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su interacción con receptores.

Receptor

Molécula del ser vivo

Proteina

Membrana citoplasmática-interior celular
Consecuencias de la interacción fármaco-receptor

- Cambios permeabilidad de membrana

- Activación o inhibición enzimática

- Formación de segundos mensajeros

- Fenómenos de desrepresión: si se tiene una contractura se produce un relajamiento.

- Regulación de receptores
Agonismo-antagonismo

Agonista: son fármacos que se ligan a receptores fisiológicos y remedan sus efectos

Agonista parcial: son fármacos parciales eficaces como agonistas

Antagonista: fármacos que se ligan a receptores e interfieren la unión del agonista endógeno

Competitivo: tiene afinidad por el receptor pero carece de actividad intrínseca

No competitivo: actúa en una zona próxima al receptor sobre el que se fija el agonista, inhibiéndole

Determinantes de la respuesta a fármacos
Factores fisiológicos

Edad

Sexo

Peso

Alteraciones de equilibrio ácido-base

Alteraciones del equilibrio iónico

Temperatura corporal

Nutrición

Fatiga

Denervación
Factores farmacológicos

Vía de administración

Ritmo de administración

Velocidad de inactivación y excreción

Tolerancia

Taquifilaxia

Interacciones medicamentosas
Factores patológicos

Estrés

Hipertiroidismo

Hipotiroidismo

Insuficiencia hepática y renal
Otros factores

Genéticos

Estado de agregación de los animales

Condiciones meteorológicas

Idiosincrasia farmacodinámica

TEMA 6: ANTICOAGULANTES
Son fármacos que reducen el proceso de coagulación de la sangre. Se emplean para la profilaxis y tratamiento de algunas enfermedades tromboembólicas (embolia pulmonar, embolia cerebral, embolia arterial, infarto de miocardio, embolia retiniana, tromboflebitisinflamación de las venas, varices, puede producir insuficiencia circulatoria y falta de oxígeno, nunca puede producir una embolia cerebral)
Embolia pulmonar:

FARMACOCINÉTICA DE LA COAGULACIÓN SANGUÍNEA
Coagulación sanguínea:

Formación de tromboplastina

Conversión de protombina en trombina

Transformación de fibrinógeno en fibrina

Retracción del coágulo

Lisis o destrucción del coágulo
Tratamiento de estados de hipercoagulabilidad

Anticoagulantes (ej: sintrón)

Orales (cumarinas): tto de profilaxis de tromboflebitis (ej)

Inyectados (heparina): tto de embolias pulmonares

Antiagregantes plaquetarios (aspirina en dosis bajas): evitan la agregación de plaquetas.

Fibrinolíticos: destruyen el coágulo de fibrina, se administran en un infarto de miocardio antes de las 12h
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMAROL (SINTRÓN*)

WARFARINA
- Fármacocinética: sintéticos, vía oral, unión intensa a proteinas plasmáticas, atraviesan la placenta: teratógenos (no en embarazo); latencia de 36-48h; dura 24-36h.

Antagonista: vitamina k
- Fármacodinámica: antagonista de la vitamina K en el hígado. Inhibe la síntesis de factores VKD, son anti-protombina.
- Indicación: anticoagulación NO urgente o continuación de la iniciada por la heparina (efecto inmediato)
- Toxicidad: hemorragias, se corrigen con vitamina K

Hepístasis (sangre nariz), hematuria, melenas (sangre heces), rectorragia (sangre recto), hemostisis (esputo con sangre), hematemesis (sangre boca), otorragia (sangre oreja).
- Interacciones medicamentosas: importantes, son desplazados de proteinas plasmáticas por AINEs, sulfamidas, sulfonilureas (antidiabético oral)...
- Posología: individualizada, dosis única diaria normalmente, controlando tiempo de protrombina (aumento de 1-2 veces y media)

*Pastillas sintrón 1 y 4 mg

INR: índice para saber si el paciente está correctamente anticoagulado o descoagulado (entre 2.5 y 3)

Es conveniente que se de siempre a la misma hora el fármaco.

Los fibratos tienen interacción con el sintrón.

Cuando tenemos una hemorragia se debe corregir en plasma o sangre fresca si no es suficiente con la vitamina k.

ANTICOAGULANTES INYECTABLES: HEPARINA
Tipos:

  • HNF o estándar: sal sódica (i.v.), sal cálcica (s.c. prácticamente en desuso)

  • HBPM: dalteparina (s.c.), enoxaparina (s.c. más utilizada, dura de 12/24h). Heparina bajo peso molecular.


- Fármacocinética: vía parenteral, nunca por vía intramuscular, un 95% unido a proteinas plasmáticas, no atraviesa la placenta en 2º y 3º trimestre de embarazo se puede administrar, ni pasa a leche materna (en algunos casos excepcionalmente si pasa). Actúa rápido, dura 4h.

- Farmacodinámica: activación de la antitrombina III, encargada de inhibir la trombina y otros factores de la coagulación.

- Toxicidad: hemorragias, que se corrigen con protamina. El antídoto de la heparina es la protamina.

- Prescripción: se dosifica en unidades (1mg=100u). Controlando el tiempo parcial de tromboplastina TPT o tiempo de cefalina (aumento de 1-2 veces y media).

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
ÁC. ACETIL SALICÍLICO (dosis bajas)

DIPIRIDAMOL

TICLOPIDINA

CLOPIDOGREL (menos efectos secundarios)

TRIAFLUSAL
- Farmacodinámica: reducen la capacidad de adhesión de las plaquetas. (Sten: revasculariza las arterias, para hacer una arteriografía, después de un angor).

- Indicación: prevenir aparición de trombos en implantes vasculares; mantener permeables los vasos después del tto fibrinolítico (infarto); retrasar la progresión de arterioesclerosis en corazón y cerebro.

- Posología: se usa durante un tiempo prolongado. Vía oral


FIBRINOLÍTICOS

ESTREPTOQUINASA

UROQUINASA

ALTEPLASA (actividad tisular del plasminógeno)
- Farmacodinámica: elimina los coágulos formados en los vasos: trombos y émbolos, al activar el plasminógeno.

- Indicación: tromboembolismo grave; infarto de miocardio.

ANTIFIBRINOLÍTICOS

ÁCIDO EPSILON AMINOCAPROICO (caproamin)

ÁCIDO TRANEXÁMICO
- Farmacodinámica: frenar la fibrinolisis, inhibiendo la plasmina o potenciando su inhibición.

- Indicación: fibrinolisis primaria CID (coagulación intravascular diseminada); tto de hemorragia provocada por fibrinolíticos.

TEMA 7: FÁRMACOS EMPLEADOS EN LAS ENFERMEDADES DEL APARATO RESPIRATORIO
Fármacos empleados en las enfermedades del aparato respiratorio:

Broncodilatadores

Mucolíticos

Expectorantes

Antitusígenos


BRONCODILATADORES
Son un grupo de medicamentos que se emplean en el tratamiento del broncoespasma obstrucción de los bronquíolos (bronquitis espásticas, bronquitis crónica obstructiva y asma). Aparece en fumadores, neumopatías laborales...

Las sibilancias son efectos secundarios del broncoespasma.
Clasificación:

  1. Estimulantes beta-adrenérgicos

  2. Anticolinérgicos

  3. Teofilinas

  4. Glucocorticoides

  5. Bloqueantes de la liberación de mediadores (cromoglicato de sodio, ketotifeno)



  1. Estimulantes beta-adrenérgicos

Relajan la fibra bronquial

  • Corta duración: Salbutamol (=ventolín)

Fenoterol

Hexoprenalina

Terbutalina


  • Larga duración: Salmeterol

Formoterol
Corta duración 6-8h máximo

Larga duración 12-24h (12 para ser eficaz)
Uso: vía oral e inhalatoria: aerosoles o Accuhafer

Efectos secundarios: (no autoadministración)

Nerviosismo

Cefalea

Insomnio

Palpitaciones


  1. Anticolinérgicos

  • Bromuro de Ipratropio

Vía: inhalatoria, también en forma de aerosoles

Nota: potencia los efectos broncodilatadores de los beta-2-adrenérgicos; carece de efectos indeseables de tipo general.

Bromuro de Ipratropio + Salbutamol = Combivent (inhalador; 1-2 inhalaciones cada 6-8h)


  1. Teofilinas

En desuso por sus efectos secundarios

Tres tipos:

1.Teofilina

-Teofilina anhidrada

-Teofilina monohidrato

2. Sales de teofilina

-Aminofilina

-Teofilinato de colina

-Diprofilina

  1. Que actúan “per se” (por sí mismos)

-Difilina

-Solufilina (preparados retardados de teofilina)
Mecanismo: se piensa que actúa disminuyendo la fatiga muscular.

Se degrada por vía oxidativa a nivel hepático:

Edad

Peso

Tabaquismo

Función hepática

Hora de administración e interacción con otros fármacos que aumentan o disminuyen su metabolismo.
Control de teofilinemia:

Se recomienda controlar las tasas de teofilina en sangre, siendo entre 10 y 15 micragr/ml los niveles terapéuticos.
Empleo: Tratamiento del broncoespasmo

Apnea del prematuro

4. Glucocorticoides

Se emplean los glucocorticoides halogenados sintéticos:

Triamcinolona

Betametasona

Beclometasona

Budesonida
Vía de administración: inhalatoria

Mecanismo de acción doble

  1. Acción antiinflamatoria

  2. Favorecer los efectos broncodilatadores de las catecolaminas endógenas


Inconvenientes

(se debe enjuagar la boca con agua o antifúngicos)

  • Infecciones por hongos en orofaringe

  • Cierta afonía

  • Parte pasan a la circulación general pudiendo alterar los niveles de cortisol


Empleo:

  • Tratamiento de la broncopatía obstructiva

  • Asma bronquial



5. Bloqueantes de la liberación de mediadores

Productos que actúan a nivel de la desgranulación de los mastocitos (conductores de la alergia), inhibiéndola se evita la liberación de una serie de mediadores de la inflamación que favorecen o inducen el broncoespasmo (histamina, leucotrienos, etc)

Tres fármacos:

(sólo actúan de manera profiláctica no curativa)

  1. Cromoglicano

  2. Ketotifeno

  3. Nasocromil


Eficaces si se administran profilácticamente: antes de que se produzca el broncoespasmo ya que el inicio de sus efectos es lento.

  1. Cromoglicano de sodio

Para ejercer su efecto protector del bronquio hay que administrarlo por vía inhalatoria.

  • Inconvenientes:

Irritación de las mucosas con sequedad de la garganta

Tos irritativa

A veces broncoespasmos

  • Empleo:

Prevenir el broncoespasmo en los cuadros de asma

Rinitis por fiebre del heno

Molestias de la conjuntivitis alérgica

Cuadros de alergia alimentaria


  1. Ketotifeno

Además de prevenir la desgranulación mastocitaria tiene también efectos antihistamínicos:

Sedación

Aumento de peso

Sequedad


Montelukast para el asma persistente

Antagonista/inhibidor de los leucotrienos para la profilaxis y el tratamiento crónico por vía oral del asma. No sirve para el tratamiento del asma agudo, sólo es preventivo. 5/10mg

MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
Medicamentos capaces de:

  • Estimular la expectoración

  • Aumentar la fluidez del moco bronquial


El mejor mucolítico expectorante que hay es el agua.
Otros fármacos:

  • Bromhexina

  • Ambroxol

  • N-acetil cisteina (fluimucil)sirve como antídoto de las personas que se quieren suicidar con paracetamol; y su homólogo la S-carboximetilcisteina


ANTITUSÍGENOS
La tos es un reflejo defensivo que hay que conservar y facilitar.

Sólo se hace necesario contrarestarla en los casos:

  • Tos improductiva

  • Consecuencias indeseables para el paciente:

Enfermos operados

Neumotórax

Bullas enfisematosas

Traumatismos torácicos, etc
Los mejores antitusígenos son:

  • Codeína: no debe emplearse en niños menores de 5 años por riesgo de convulsiones

  • Antihistamínicos: bifenhidramina

  • Neurolépticos: alimemacina

  • Otros: Oxolamina

Clofedianol

Clobutinol

TEMA 8: FÁRMACOS EMPLEADOS EN LAS ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO
Modificadores del pH gástrico (actúan sobre el estómago y el duodeno)

Inhibidores de la secreción ácida y de la pepsina.

Neutralizantes del pH del estómago.

Laxantes y astringentes

Antieméticos
MODIFICADORES DEL PH GÁSTRICO

Dos tipos de medicamentos:

  • Los que inhiben la secreción del ácido y la pepsina

  • Los neutralizantes del pH del estómago




  1. Inhibidores de la secreción ácida y de la pepsina

    1. Antihistamínicos

    2. Anticolinérgicos

    3. Bloqueantes de la bomba de protones



A) ANTIHISTAMÍNICOS

  • Cimetidina

  • Ranitidina

  • Famotidina



Todos ellos bloquean los receptores hidrógeno disminuyendo la secreción del ácido clorhídrico: el pH del estómago se vuelve menos ácido.

B)ANTICOLINÉRGICOS

  • Pirencepina


Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, dificultad en la acomodación.
C)BLOQUEANTES DE LA BOMBA DE PROTONES

  • Omeprazol

  • Pantoprazol

  • Exoprazol


Reduce drásticamente la acidez de la mucosa.

Mecanismo de acción:

Bloqueo a nivel de la mucosa del sistema enzimático (bomba de protones) que intercambia H+/K+: no se secretan hidrogeniones y el pH se incrementa drásticamente (alcalinización).

Empleo:

Tratamiento úlcera gastroduodenal hasta la cicatrización

Prevención de úlceras por estrés

Reflujo gastroesofágico



  1. NEUTRALIZANTES DEL PH DEL ESTÓMAGO




  • Sales de magnesio

  • Sales de aluminio

  • Almagato

  • Magaldrato

  • Sucralfato

(xej: almax)
Empleo:

Tratamiento de la hiperacidez del estómago (ulcus, síndrome Zollinger-Ellison, hernia de hiato, úlceras de estrés, etc)
Helicobacter pylori: produce úlceras gástricas y duodenales. Se trata con bloqueantes de la bomba de protones y con antibióticos (AMOXICILINA) 2gr/12h

Bloqueantes + amoxicilina + claritromicina (500mg/12h)

Si se es alérgico a la penicilina se utiliza metromidazol

LAXANTES
Favorecen la evacuación intestinal aumentando el peristaltismo. Intenta recuperar el ritmo intestinal normal.

Purgante:

Vaciado rápido del contenido intestinal

Contraindicado en : dolor abdominal, vómitos
El estreñimiento es funcional:

Dieta inadecuada con pocos residuos

Vida sedentaria

Hábitos sociales
El peristaltismo se puede estimular por varias vías:

  1. Aumento del bolo fecal

  • Alimentos ricos en residuos (vegetales, kiwi, dátiles...)

  • Metilcelulosa, salvado, Agar-Agar

  • Plantaben, Metamucil




  1. Laxantes osmóticos

  • Con sales no absorbibles

  • Extraen agua al intestino por su poder osmótico, incremento de agua, aumenta el volumen de las heces.

  • Lactulosa (Duphalac)

  • Sales de magnesio y zumos azucarados




  1. Laxantes por contacto

  • Inhiben la absorción intestinal de agua y electrolitos, estimulan el peristaltismo al actuar sobre la propia pared visceral.

  • Son peligrosos, su empleo crónico genera: estreñimiento, calambres, tendencia a infecciones urinarias y transtornos de la coagulación.

  • FENOLFTALEINA

  • BISACODILO (DULCO-LAXO)

  • SENÓXIDOS (XPREP)

  • RUIBARDO, CÁSCARA SAGRADA Y ACEITE DE RICINO




  1. Lubricantes del bolo fecal:

  • Facilitan su expulsión

  • Aceite de parafina (HODERNAL), dioctilsulfoccinato




  1. Supositorios de glicerina




  1. Microenemas de dioctilsulfosuccinato

  • Enemas tradicionales

  • MICRALAX, ENEMA CASEN



Consejos prácticos:

Vigilar dieta regularmente

Ingerir diariamente un volumen adecuado de líquidos

Tratar de establecer un horario fijo para la evacuación intestinal

ASTRINGENTES


  1. Suero oral (glucosa, ClNa, ClK, CO3Nha)

  2. Opiáceos

    1. Loperamida (FORTASEC)

    2. Codeína

  3. Medicamentos absorbentes

    1. Sales de bismuto

    2. Pectina

    3. Almidón

    4. Colestiramina

    5. Caolín



ANTIEMÉTICOS


  1. Benzamidas

    1. Metoclopramida (Primperán)

    2. Clebopride (Cleboril)


Son poderosos bloqueantes dopaminérgicos a nivel del SNC

Dan lugar a transtornos extrapiramidales y liberan prolactina


  1. Neurolépticos

    1. Domperidone


Inconvenientes cuando se incrementa la dosis: síntomas extrapiramidales, principalmente en niños y lactantes.


  1. Ondasetron (Zofran)

Se emplea como antiemético en los pacientes tratados con citostáticos (quimioterapia)

Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa y Crohn)

  • Corticoides

  • Salazopirina

  • Mesalazina (Claversal). Es uno de los dos componentes de la molécula de salazo sulfopiridina.



Colon irritable

  • Pinaverio bromuro (Eldicet)

  • Mebeverina (Dustapalin). Es un antiespasmódico musculotrópico con acción directa sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, aliviando los espasmos sin afectar la motilidad normal del intestino.


TEMA 9: ANTIRETROVIRALES


Las células que tienen el receptor CD4 son macrófagos y linfocitos CD4

I: 1. Unión al receptor

2. Fusión de la membrana celular con la membrana del virus. Podemos intervenir farmacológicamente bloqueando esta unión  INHIBIDORES DE LA FUSIÓN (T20 ahora se llama ENFUVIRTIDE; si funcionase podría funcionar la infección)
II: 3. Una vez producida la unión las células de ARN pasan al interior de las célula. Hay una enzima que se llama transcriptasa inversa que convierte el ARN del virus en ADN.
Hay tres tipos de inhibidores de la transcriptasa inversa


  • Análogos de nucleósidos (estructura igual a los nucleósidos; confunden la enzima

  • Análogos de nucleótidos

  • No análogos


Anal. Núcleosidos Anal. Nucleótidos No anal.
AZT/ZIDOVUDINA TENOFOVIR EFAVIRENZ

(RETROVIR) (SUSTIVA)

DDI/DIDANOSINA NEVIRAPINA

(VIDEX) DELAVIRDINA

DDC/ZALCITABINA (no comercializado

(HIVID) en España)

3TC/LAMIVUDINA

(EPIVIR)

D4T/ESTAVUDINA

(ZERIT)

ABACAVIR

(ZIAGEN)

III: 4. El ADN pasa dentro del núcleo y se integra en la célula.

5. El material sintetiza las proteínas que necesita y nuevas cadenas de ARN

IV: 6. La proteasa se encarga de coger las proteínas, juntarlas con el ARN y formar nuevas partículas víricas.


Inhibidores de la proteasa

RITONAVIR

INDINAVIR

SAQUINAVIR

NELFINAVIR

LOPONAVIR

ATAZANAVIR

TRIPANAVIR

*Combinaciones 3/4 fármacos

  • 2 ITIAN (inhibidores transcriptasa inversa anal.nucleósidos)+1 ITINN (inh. Transcriptasa inv. No análogo)

  • 2 ITVAN + 1-2 IP (inhibidor proteasa)



*Efectos secundarios más frecuentes

  • Náuseas, vómitos, diarrea (característico del Nelfinavir)

  • Alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia (Zidovudina: Retrovir)

  • Alteraciones sistema nervioso periférico: D4T, DDI, DDL (polineuropatias)

  • Alteraciones musculares: miopatía (Zidovudina)

  • Alteraciones sistema nervioso central: alteraciones sueño, pesadillas, suicidios, mareos (Efavirenz)

  • Hepatotoxicidad y pancreatitis

  • Reacciones alérgicas (Abacavir)

  • Alteraciones perfil lipídico: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, lipodistrofia (alt. Distribución grasa corporal: atrofia piernas y brazos)

  • Acidosis láctica


TEMA 10: TRATAMIENTO INSUFICIENCIA CARDIACA
Insuficiencia cardiaca derecha: se trata con diuréticos

Insuficiencia cardiaca izquierda: HTA; ACXFA (arritmia completa por fibrilación auricular); valvulopatía

Cardiotónicos: DIGITAL (más importante)

IECAS: ENALAPRIL (inhibidores enzima convertidora angiotensina)

Beta-bloqueantes: PROPANOL/ATELONOL

Diuréticos: FUROSEMIDA


GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
Medicamentos empleados en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca

Clasificación: son principios activos procedentes de diversas plantas

Digitalis purpurea

Strophantus Kombe

Scilla Marítima

  • Digitalicos genuinos: DIGITOXINA

DIGOXINA

LANATÓSIDO C (cedilanid)

Efectos farmacológicos

  • Actúa principalmente sobre el corazón: incrementa la fuerza de contracción y disminuye la frecuencia.

  • Aumenta la resistencia periférica: vasoconstricción arterial y venosa

  • Induce un incremento de la diuresis

Mecanismo de acción: doble mecanismo

  1. Disminución de la frecuencia cardiaca (bradicardia)

  2. Aumento de la fuerza contráctil


Farmacocinética

  • Se absorbe bien a nivel intestinal

  • Se elimina por excreción tubular (riñón); una mínima parte por la bilis (10%)

  • Rango terapéutico en sangre (1-2 ng/ml)

A dichos niveles se llegan tras una semana de administración diaria de 0.25 mg aproximadamente
Efectos indeseables

  • Bradicardia

  • Extrasistoles

  • Bloqueos AV

  • Arritmias ventriculares

  • Náuseas y vómitos

  • Cefaleas

  • Alteraciones visuales de los colores

  • Confusión mental


Antídoto: Potasio

Suspender tratamiento con digital: potasio, fenitoína

No se deberá administrar Calcio por vía intravenosa en un paciente en tratamiento por digital
Efecto terapéutico

Insuficiencia cardiaca congestiva

Fibrilación auricular


FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CARDIACOS
Fármacos empleados para tratar y prevenir los transtornos del ritmo cardiaco.

Clasificación 4 grupos:

  1. Los que aumentan el potencial de acción:

    1. Quinidina

    2. Lidocaina (también es anestésico)

    3. Propafenona

  2. Los que reducen la actividad simpática

    1. Propranolol y similares (beta bloqueantes)

  3. Los que inhiben el potencial de acción y el periodo refractario

    1. Amiodarona (Trangorex)

  4. Los que afectan los movimientos celulares del calcio

    1. Verapamil

    2. Diltiacem (son antagonistas del Ca; función hipotensora y antiarrítmica)



Mecanismo de acción

Los antiarrítmicos son fármacos depresores cardiacos. Afectan tanto a la conducción del impulso como la contracción y excitabilidad miocárdicas

LIDOCAÍNA

Anestésico local muy utilizado en el tratamiento de las arritmias postinfarto.
Mecanismo de acción: a través de la estabilización de la membrana

Vía de administración intramuscular o en perfusión

Inconvenientes: calor, mareo, náuseas, dificultad para hablar. A dosis elevadas convulsiones. Se debe administrar despacio

AMIODARONA (trangorex)

Sustancia rica en yodo que se comporta como antianginoso y antiarrítmico

  • Vía oral e intravenosa

  • Se elimina lentamente: prolongada vida media

  • Puede interaccionar con fármacos: barbitúricos, antiepilépticos, anticoagulantes orales (sintrón), digoxina.

  • Inconvenientes: bradicardia, hipotensión, disfunción tiroidea (hiper o hipotiroidismo), fotosensibilidad, depósitos corneales.

  • Efecto tóxico más grave: fibrosis pulmonar



ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Verapamil

Diltiacem


  • Se administran por vía oral

  • Incovenientes: estreñimiento, hipotensión, cefaleas, sensación de calor, edema maleolar

  • No se deberán administrar bloqueantes del calcio en un paciente con insuficiencia cardiaca



PROPAFENONA

Sustancia parecida a los beta-bloqueantes

  • Efecto antiarrítmico principal: altera el potencial de acción. Además: cierta capacidad de bloquear la entrada de calcio a la célula

  • Se absorbe por vía oral

  • Inconvenientes: bradicardia, extrasístoles ventriculares y alteraciones del gusto (sabor metálico)


TEMA 11: FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN
HIPOTENSORES

Bloqueantes beta-adrenérgicos Bloqueantes alfa-adrener.

Diuréticos

Vasodilatadores

IECAs
Clasificación:

Hay distintos medicamentos que se emplean en el tratamiento de la hipertensión arterial:

  1. Bloqueantes beta-adrenérgicos

  2. Diuréticos (tiacidas y ahorradores de potasio)

  3. Vasodilatadores (antagonistas del calcio y vasodilatadores directos)

  4. Inhibidores de la enzima convertidora angiotensina (IECA)

  5. Bloqueantes alga-adrenérgicos

  6. ARA II (antagonistas renina angiotensina)


(4, 5 y 6 tienen el mismo efecto)

BLOQUEANTES BETA-ADRENÉRGICOS

Tienen tres efectos: hipotensor, tratamiento insuficiencia cardiaca y tratamiento cardiopatía isquémica (problema de coronarias)


  • Propanolol

  • Atenolol

  • Labetalol



Mecanismo de acción de tres maneras:

  1. Inhibe la secreción de renina

  2. Disminuyendo el tono simpático tanto a nivel central como periférico

  3. Rebajando el volumen minuto-cardíaco


Inconvenientes

Tendencia al broncoespasmo

Pesadillas nocturnas

Sedación

Cierta retención de agua

(no se puede dar a los asmáticos)

(puede producir aumento de la glucemia y del colesterol, por tanto hay que controlar en pacientes diabéticos)

VASODILATADORES


  1. Antagonistas del calcio

    1. Verapamil

    2. Nifedipino (ADALAT) tb en crisis hipertensiva en forma sublingual

    3. Amlodipino


Empleo: tratamiento de la hipertensión moderada

Inconveniente: edema maleolar

Sensación de calor en el rostro acompañada o no de cefalea


  1. Directos

Actúan directamente sobre la capa muscular del vaso

  • Hidralacina

Reacción lupoide y palpitaciones

  • Diazóxido

Hiperglucemia

  • Nitroprusiato sódico

Al ser una sal del ácido cianhídrico, acumulación de iones cianuro dando lugar a una intoxicación grave

  • Minoxidil

Incremento de la retención de agua y sodio

Inducción de hipertricosis (hace crecer el pelo)
(1, 2 y 3 requieren monitorización)


  • El diazóxido y el nitroprusiato se suelen emplear por vía intravenosa en las unidades de cuidados intensivos para tratar las crisis hipertensivas

  • La nifedipina sublingual también se emplea con el mismo fin



IECAs
Sustancias que inhiben la enzima convertidora de angiotensina I-II:

  • Captopril (también en crisis hipertensivas moderadas; 6/8h)

  • Enalapril (12/24h; es mejor)


Inconvenientes:

Tos rebelde

Glomerulonefritis seudomembranosa (captopril)

Dermatitis maculopapulares (enalapril)

ARA II: tienen los mismos efectos pero con menos incidencia (menos efectos secundarios) Losartan

BLOQUEANTES ALFA-ADRENÉRGICOS


  • Prazosín: bloqueante alfa-1

Empleo: sólo o asociado a diuréticos

Inconvenientes: el mayor que produce su empleo es la hipotensión ortostática

También utilizado en hipertrofia prostática


  • Labetalol: bloqueante alfa-1 y beta (hipertensión + insuficiencia cadiaca)

  • Carvedilol: bloqueante alfa-1 y beta


RESUMEN TEMA 11
HIPERTENSIÓN ARTERIAL:

  • Diuréticos

  • *Beta bloqueantes

    • Propanolol

    • Atenolol

  • Alfa adrenérgicos

    • Prazoxina

  • *IECAS

    • Captopril

    • Enalapril

  • ARA II

    • Losartan

  • *Alfa beta bloqueantes

    • Labetalol

    • Carvedilol

  • Antagonistas del calcio

    • Nifedipino

    • Amlodipino

    • Diltiacen

    • Verapamilo



INSUFICIENCIA CARDIACA

  • Cardiotónicos

    • Difoeina

    • Lanatosidol

  • *Beta bloqueantes

    • Propanalol

    • Atenolol

  • *IECAS

    • Enalapril

  • *Alfa beta bloqueantes

    • Carvedilol

    • Labetalol



CRISIS HIPERTENSIVAS MODERADAS

  • IECAS

    • Captopril

  • Antagonistas del calcio

    • Nifedipino (contraindicado en la insuficiencia cardiaca)


En los diabéticos el hipotensor que debemos usar son los IECAS.

En una cardiopatía isquémica si es hipertenso y tiene insuficiencia cardiaca utilizaremos un beta bloqueante.
DIURÉTICOS


DIURÉTICOS

ANTIDIURÉTICOS

Diuréticos de eficacia elevada o techo elevado

Clasificación

Diuréticos de eficacia moderada o techo bajo




Diuréticos de discreta eficacia





DIURÉTICOS

Todos aquellos fármacos que incrementan el nivel de orina en 24 h.

Clasificación:

1. De eficacia elevada:

  • Furosemida (seguril), tiene acción mas rápida.

  • Torasemida, tiene acción mas lenta.

2. De eficacia moderada:

  • Cloratiacida

  • Clortalidona

  • Indapamida (pierde menos potasio)

3. De eficacia discreta:

  • Diuréticos osmóticos: Manitol (utilizado para edema cerebral)

  • Xantias: Teofilina, Cafeína.

  • Ahorradores de potasio: Triamtereno, Amilorida, Espironolactona.

Esta clasificación eminentemente practica se basa en la cantidad de sodio que elimina el riñón en 24 h.

  • Techo elevado: 15% del sodio filtrado por el glomérulo.

  • Techo bajo: 5-10%

  • Eficacia discreta: menor 5%

La cantidad o proporción de sodio que se elimina con los diferentes diuréticos lleva aparejada una eliminación de agua en relación directa.
Diuréticos de eficacia elevada

Actúan a nivel del segmento diluyente del Asa de Henle (rama ascendente) bloqueando la reabsorción de sodio y agua.

Ello condiciona que se produzca una diuresis copiosa y abundante.

Vía oral: Para insuficiencia cardiaca.

Vía endovenosa: Insuficiencia cardiaca grave, edema agudo de pulmón.

Empleo terapéutico:

- Furosemida: En la insuficiencia renal por sus efectos vasodilatadores intrarrenales: favoreciendo la diuresis.

- En el tratamiento de la hipercalcemia: facilitando la excreción urinaria de calcio.
Diuréticos de eficacia moderada

Actúan en el tubulo contorneado distal: inhiben la reabsorción de cloro y sodio, aumentando la excreción de agua.

Se administra por vía oral (se absorbe perfectamente).

Se excreta por el tubulo renal

Otros efectos farmacológicos (además de acción diurética):

  • Competir con el ácido úrico aumentando sus niveles en sangre.

  • Intolerancia a la glucosa (hiperglucemia) por descenso de la secreción pancreática de insulina.

  • Incrementan los niveles en sangre de triglicéridos.

Rebajan de manera importante la presión arterial con un doble mecanismo:

  • Descenso de la volemia

  • Reducción de la respuesta de la musculatura de los vasos a agentes vasodepresores (catecolaminas).

Empleo terapéutico (Tiacida y similares):

  • Tto. hipertensión arterial

  • Insuficiencia cardiaca congestiva

  • Edema idiopatico

  • En las primeras fases del tto. de la obesidad como apoyo psicológico.


Efectos indeseables de los diuréticos de alto y bajo techo:

  • Perdida masiva de agua y electrolitos (sed, calambres, extrasístoles, estreñimiento).

  • Hiperaldosteronismo, secundario tras el tto. crónico.

  • Elevan las tasas de ácido úrico, glucosa y triglicéridos.

  • Mareos y zumbidos de oídos.


Diuréticos de eficacia discreta

  • Ahorradores de potasio: No afectan la excreción de potasio y pierde agua y sodio en cantidades moderadas.

        • Espironolactona: Inhibidor de la aldosterona a nivel del tubulo distal impidiendo que esta hormona actúe y retenga agua y sodio. Administración por vía oral. Inconvenientes: Hiperpotasemia, trastornos gastrointestinales (nauseas, dolor abdominal) y efectos antitestosterona (ginecomastia).

        • Triamterno y Amilorida: Excreción de potasio sin afectar la aldosterona. Administración por vía oral. El triamtereno se biotransforma en el hígado. Inconvenientes: Hiperpotasemia.

Tto. de: ascitis, hiperaldosteronismo e hipertensión del anciano por su suave y mantenido efecto diurético.

Coadyuvando con los diuréticos salureticos en el tto. de la insuficiencia cardiaca.

  • Diuréticos Osmóticos: Actúan a lo largo de todo el tubulo, reteniendo agua por incremento de la presión osmótica intratubular. Inconvenientes: Retención de agua en los vasos, aumentando la volemia y dando lugar a una sobrecarga cardiaca (edema agudo de pulmón). Empleo en traumatismos craneoencefálicas que cursan con edema cerebral y glaucoma agudo.



ANTIDIURÉTICOS

Reducen el volumen de orina emitido. Se emplea para el tto. de la diabetes insípida.

Clasificación:

  • Hormona antidiurética o Vasopresina: Controlado por la hipófisis, cuando deja de estar controlado se comienza a orinar muy frecuentemente y con mucha cantidad (Vasopresina = Minurin, gotas nasales). Para la fibrilación auricular se utiliza la Amiodarona (Trangorex)

  • Tiazidas (diuréticos): Los tiazidas ejercen en este tipo de enfermos un efecto antidiurético por un mecanismo no conocido; Se emplean en el tto. de la diabetes insípida (Disminuyen el volumen plasmático, efectos adversos: Hipopotasemia e Hiperglucemia)



TEMA 12: FARMACOS RELACIONADOS CON EL APARATO NEUROLÓGICO.
EPILEPSIA

Definición: Descarga brusca de un grupo de neuronas. Se requiere la repetición crónica de crisis.

Prevalencia: 5 – 10 enfermos / 1000 habitantes

La epilepsia es diferente a la alteración EEG.

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