Crisis convulsivas




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Farmacología

Tercer parcial




Alexandra Cerrato

Isabel Gamboa

Javier Villalobos

Juan Yglesias












Anticonvulsivantes

Crisis convulsivas


Las crisis se presentan de distintas maneras, en palabras simples son una descarga eléctrica en el cerebro que se puede propagar. El tratamiento farmacológico, busca evitar las cargas o impedir que se propague.

La descarga se va basar en una alteración excesiva que estimula la neurona, o que los factores inhibidores causan una alteración en los PPSE (potenciales post sinápticos excitatorios) o en los PPSI (potenciales post sinápticos inhibidores): receptores, neurotransmisores, medio iónico, circuitos anómalos.

Este concepto se conoció muchos años después de que se empezaron a usar los fármacos. Se conocen muchos fármacos y la razón porque hay muchos, es porque cada fármaco puede tratar las diferentes manifestaciones de las convulsiones. Lo que se trata es la descarga eléctrica. También hay muchos porque ninguno es 100% eficaz y muchos tienen efectos secundarios.

Entonces se dividen en dos categorías:

  1. Tradicionales: Ya desde hace mucho se sabe cómo funcionan y la cinética con los efectos secundarios.

  2. Nuevos: drogas más nuevas y más seguras que cumplen con la función buscada.

Carbamazepina


Es un fármaco muy común que bloquea los canales de sodio, pero también trabaja en otros receptores de NMDA y de purina y acetilcolina. Principalmente modula efectos excitatorios

Farmacocinética:

  • Absorción lenta y errática por la vía oral

  • Metabolismo hepático: tiene muchas interacciones por su metabolismo en los citocromos. Por lo que este fármaco es la víctima y responsable de las interacciones. Entre los Citocromos que usa, influyen a sus mismo Citocromos los que significa a largo plazo puede afectar su propio metabolismo. Tiene muchas interacciones

Efectos adversos:

  • Dosis dependientes: problemas en el SNC (típico para estos fármacos porque trabajan en el SNC), hepatotoxicidad y médula ósea.

  • No dosis dependientes: Síndrome de Stevens-Johnson (reacción muy severa que compromete la piel y mucosa con una elevadísima mortalidad).

Usos Clínicos:

  • Crisis convulsivantes tónico-clónico generalizadas

  • Crisis parciales simples y complejas: son las más difíciles de tratar, y muy poco eficaces pero en este casos son mejores

  • Neuralgia del trigémino

  • Manejo del tratamiento bipolar.

Fenitoína (difenil-hidantoína) (Epamin)


Farmacodinamia:

  • Bloquea canales de sodio dependientes de voltaje

  • También se clasifica como anti arrítmico de clase IB, pero se usa mas como anti convulsionante.

  • A dosis altas tiene otros efectos: Bloquea canales de calcio, reduce la liberación de monoaminas y aumenta la acción de GABA. Trabaja ambos lados de la balanza. Pero en el mundo real no sirve muy bien, solo sirve para ciertas crisis, y en algunos lo empeora.

Farmacocinética:

  • Absorción lenta

  • IV, por esta segunda cualidad es el fármaco más usado para el estatus convulsivo

  • Metabolismo hepático casi completo: (como ya se ve esto es común en los anticonvulsivantes) tiene muchas interacciones

  • Cinética de eliminación no es lineal: que si es un mecanismo que lo elimina se satura, esto puede traer problemas prácticos, porque no permite ver cómo funciona la curva y se puede llegar a sobre dosificar a los pacientes. Entonces hay que tener cuidado con la cantidad de dosis que se le administra al paciente.

  • Inductor de los Citocromos: (otra característica común de los anticonvulsivantes)

  • Tiene muchas interacciones en todas las aéreas (absorción, metabolismo, eliminación y dinámicas)

Efectos Secundarios:

  • Sobredosificación: Síndrome de toxicidad, vestibular y cerebelosa (SNC)

  • Hiperplasia gingival

  • Médula ósea: Anemia megaloblástica

  • Hepatotoxicidad: Elevación de las transaminasas

  • Depresión respiratoria a dosis altas IV

Uso Clínico:

  • Crisis convulsivas TCG (tónico crónica generalizada, el típico) y estatus convulsivosrequiere un manejo especial: la primera es la dosis por la cinética que se ajusta por el peso [15 a 20 mg /kg], pero más importante es la vía de administración y debe ser lenta y esto significa no más de 50 mg/min y se tiene que monitorizar al paciente y que alguien vea el monitor, si se pasa: arritmias, hipotensión. Como dura se puede mezclar con un suero, pero no puede ser con dextrosa, porque si lo mezcla se precipita el fármaco y no sirve.

  • Cris parciales: No son buenos, es bastantes malos

  • No sirve para crisis de ausencia (se desconecta del mundo y luego que sigue como nada) ni en monotonías: puede más bien empeorarlas.
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