Crisis convulsivas




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Valproato (valproato de sodio y ácido valproico)


Farmacodinamia:

  • Mecanismos de acción propuestos: bloqueo de canales de sodio, bloqueo de canales de calcio, inhibe el metabolismo de GABA y a los neurotransmisores excitatorios.

  • Por esto es el que tiene mayor espectro puede tratar a varias tipos de convulsiones




Farmacocinética:

  • Vía oral e IV

  • Intensa unión a proteínas

  • Farmacocinética lineal

  • Interacciones: desplazamiento de las proteínas y es inhibidor enzimático (2C9)

Efectos secundarios:

  • Hepatitis

  • Trombocitopenia

  • Tremor muy evidente y molesto

  • Somnolencia y confusión, nauseas y vómitos




Uso Clínico:



  • Crisis convulsivas tónico crónica generalizada

  • Crisis parciales

  • Mioclonías

  • Crisis de ausencias

  • Los pediatras lo usan muchas veces, porque puede tratar varios tipos de convulsiones sin saber bien el origen de esta.

Barbitúricos


Farmacodinamia:

  • Agonista del receptor de GABA, abre el canal de Cl- por lo que hiperpolariza la célula

  • Se usan principalmente para el tratamiento de convulsiones

  • Hay que tener cuidado porque es el que con mayor frecuencia causa paro respiratorio.

  • Se usa cuando no hay otras opciones, o ningún otro fármaco ha funcionado.

Farmacocinética:

  • Buena absorción oral

  • Vida media más larga (72-120 hrs): bueno para el mal paciente, el que no cumple su horario de tomar los medicamentos.

  • Más potente inductor de los P450



Efectos secundarios:

  • Sedación

  • Depresión

  • Depresión respiratoria

Uso Clínico:

  • Convulsiones que no seden

  • Crisis convulsivas tónico crónica generalizada y parciales

  • Status epilépticos

Benzodiacepinas (Diazepam)


  • Agonista de los receptores de GABA, solo que no abren directamente los canales de Cl-, son más seguros

  • Diazepam: se usa para abortar la crisis, si ya dejo de convulsionar no tiene sentido darle Diazepam, se da por vía IV. Decirlo es muy fácil, pero como se puede tomar la vía a un paciente convulsionando, pero los auxiliares son muy buenos. No se da IM, porque la absorción es pésima, y además es muy peligroso porque se puede quebrar la aguja. Si no sabe hacerlo no invente y espere a que termine la convulsión y lo trata.

  • Clonazepam: No es tan bueno para detenerlos en crisis (el cual se da vía anal), pero si es muy bueno para prevenir las crisis.

  • Lorarepam: Vía nasal.

Etosuximida




  • Reduce las corriente de calcio en las neuronas talámicas (otras eran en cortezas)

  • Elimina casi exclusiva por metabolismo hepático o en vía biliar

  • Buena absorción vía oral

  • Elimina casi exclusiva por metabolismo hepático CYP3A

  • No es inhibidor ni inductor de la P450

  • Usos: Tx de crisis de ausencias

Felbamato




  • Es un fármaco nuevo

  • Mecanismo de acción: bloque de canales de sodio, compite con la glicina por un sitio activo en los receptores de glutamato, bloquea de canales de calcio

  • Potencia acción de GABA

  • Amplio espectro de actividad

  • Efectos secundarios: Anemia aplasia y fallo hepático y SNC

  • Se usa cuando no responde a otras cosas, epilepsia refractaria
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