Crisis convulsivas




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Hipoglicemiantes

I. Secretagogos


  • Sulfonilureas

    • Primera generación ya no se usan.

    • Segunda generación: Glibenclamida, Glicazida, Gliburida, Glipizida.

    • Mecanismo de acción

      • Estimulan la secreción pancreática de insulina.

        • Cierran el canal de K sensible a ATP.

        • No emula la condición fisiológica, porque la secreción no responde a los niveles de glicemia.

        • Secreta insulina independientemente de la glicemia, puede producir hipoglicemia.

      • Cuestionables

        • Disminuyen la secreción de glucagón.

        • Facilitan la acción de la insulina.

    • Uso clínico

      • No tiene utilidad en el diabético tipo 1, ya que no tiene células estimulables.

      • En el paciente tipo 2 es útil temporalmente, ya que contribuye al daño que sufre la célula.

      • No se debe usar en los diabéticos obesos.

        • Altera el metabolismo de los triglicéridos.

      • Usar cuando la dieta no es suficiente.

      • Se usa como de segunda línea en terapia combinada.

      • No se ha demostrado la reducción de las complicaciones macrovasculares.

    • Cinética

      Droga

      V ½

      % prot

      mets

      Excreción

      Glibenclamida

      10-16

      90

      Si

      Metabolismo hepático y

      excreción de metabolitos renal

      Glipizida

      2-4

      90

      No

      Metabolismo hepático

      Gliclazida

      10

      90

      No

      Metabolismo hepático

      Glimepirida

      5

      90

      No

      Metabolismo hepático

    • Efectos secundarios

      • Produce hiperinsulinemia, que puede contribuir al proceso ateroesclerótico.

      • Pacientes quirúrgicos, puede causar hipoglicemia, por lo que debe interrumpirse.

      • En el embarazo es contraindicado.

      • Hepatopatía y nefropatía.

      • Fallo secundario (5% al año), los fármacos dejan de ser efectivos después de haber normalizado la glicemia, se debe a la disminución de las células pancreáticas.

      • Tiene interacciones con fármacos y alcohol.

  • Derivados de meglitinida (Nateglinida).

    • Poco usado.

    • Características

      • Mecanismo de acción pero más breve, por lo que disminuye el riesgo de hipoglicemia.

      • Tiene buena absorción oral y se administra 30 mis antes de las comidas.

      • V ½ es de 1,8 horas.

    • Usos clínicos

      • Tratamiento del paciente diabético tipo 2.

      • Hiperglicemia postprandial.

II. Biguanudas (Metformina)


  • Mecanismo de acción



    • Disminuye la gluconeogenesis y glucogenolisis.

    • Aumenta la captación de glucosa en células con GLUT 1 y GLUT4.

    • Disminuye la absorción intestinal de glucosa.

    • Disminuye la resistencia a la insulina



  • Efectos metabólicos

    • Disminuye la glicemia (25-30%), VLDL (10-20%), LDL (5-10%), la oxidación de FFA y PAI-1.

    • Aumenta la HDL (5%) y la actividad de t-PA.

  • Cinética

    • Absorción lenta con biodisponibilidad intermedia.

    • Vida ½ de 3-6 horas.

      • Obliga al uso de varias dosis.

    • Eliminado por riñón.

  • Usos clínicos



    • Terapia inicial del paciente tipo 2.

    • Iniciar con una dosis única diaria.

    • Aumentar la dosis cada 1-2 semanas.

    • Dosis usual: 500 mg x 3-4 veces diaria.



    • Útil en otras condiciones



      • Prediabetes.

      • Ovario poliquístico.

      • NASH.



  • Inconvenientes

    • Acidosis láctica en condiciones predisponentes.

      • Razón por la que se descontinuaron las otras.

      • Pacientes hiperproductores e hipoexcretores.

        • Hepatopatías.

        • Hipoxia tisular.

    • Mala tolerabilidad con molestias GI.

    • Bajo riesgo de hipoglicemia.
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