Medicamentos anti-migrañA




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títuloMedicamentos anti-migrañA
fecha de publicación29.01.2016
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Viridiana García Ficha 6 Subtema 5

MEDICAMENTOS ANTI-MIGRAÑA.
MIGRAÑA: Padecimiento mal entendido, pero bien estudiado en los últimos años. 10 – 20% de la población tiene Migraña.

Manifestaciones:

 Cuadro intenso de Cefalea en la mitad de la cabeza (unilateral), Pulsátil u Punzante.

 Crisis intensas con Dolor moderado o intenso que puede impedir la actividad diaria. Se empeora con la actividad física habitual.

Además, al menos de 1 de los siguientes: Nausea, Vómito y/o Sensibilidad a la luz y al sonido.

 Puede o no estar acompañada de Aura.

Etiología: Es una Cefalea vascular donde las Carótidas laten más fuerte. Transmiten la onda pulsátil más amplia a la caja craneana, resonando. Después de unas horas producen Dolor, que  al comprimir las Carótidas. Ésto no ocurre en el Dolor por HT Intracraneal, en donde el Dolor . Se cree que hay un Fenómeno Vascular previo al cuadro Doloroso. Una Teoría vascular indica que hay una VC sostenida y luego una VD, gran parte de la terapéutica está en  el pulso Carotídeo. Se piensa que los receptores de SEROTONINA tienen que ver con la Migraña.

Tipos: 1. Con Aura o Clásica. 2. Sin Aura, más común (85%). 3. Hemipléjica familiar. 4. Oftalmopléjica.

Causas: Hay un componente genético. También, hay exacerbantes del Dolor como Vinos tintos, Quesos añejos, Chocolate, Insomnio, Cambios de horario, Estrés, Cambios bruscos en la presión atmosférica.

Clasificación:

1. Leve: Cefalea pulsátil.

2. Moderada: Cefalea pulsátil más prolongada con N y V, Cíclica en determinadas épocas del año.

3. Grave: por daño vascular en SNC, signos Neurológicos.

Tratamiento de Migraña Leve: Analgésicos Anti-Piréticos (ASPIRINA) con o sin CAFEÍNA. ACETAMINOFENO, INDOMETACINA, Barbitúrico (BUTOBARBITAL).

Tratamiento de Migraña Moderada y Grave: Estas Migrañas incapacitan a la persona.

1. Los 1º fueron los ACC que son Beta bloqueadores Adrenérgicos, estos producen efecto tónico en los vasos, con una contracción sostenida.

2. Además, SUMATRIPTAN, ZOLMATRIPTAN, RIZATRIPTAN y NORATRIPTAN.




CLASIFICACIÓN:

I. Alcaloides de Cornerzuelo del Centeno: ERGOTAMINA (DEHIDROERGOTAMINA), ERGONIVINA, ERGOTOXINA, ERGOCRIPTINA,

ERGOCRISTINA, ERGOCORNINA.
II. Medicamentos Anti-Migraña: SUMATRIPTÁN, ZOLMATRIPTÁN, RIZATRIPTVN, NORATRIPTÁN, ALMOTRIPTÁN.

III. Medicamentos Profilácticos: METISERGIDA, CIPROHEPTADINA, Anti-Depresivos, Beta Bloqueadores,

Anestésicos con CAFEÍNA, Opiáceos.
I. ALCALOIDES DE CONRNERZUELO DEL CENTENO (ACC)

Ver pg 31, Ficha 3 Sub 1. Ver pg 58, Ficha 3 Sub 6. Ver pg 189, Ficha 8 Sub 7.
Farmacocinética:

Metabolismo: Hepático.

Eliminación: Renal.

Mecanismo de Acción: Bloquean los receptores Alfa-Adrenérgicos, Dopaminérgicos y de 5-Hidroxitriptamina (SEROTONINA).

Usos: Tx de Migraña Moderada/Grave (cuando está el cuadro y se administra junto con la CAFEÍNA), Hipotensión ortostática.

Efectos Colaterales: N y V, por lo que a veces se administra junto con Anti-Eméticos.
ERGOTAMINA (DEHIDROERGOTAMINA): en Europa se llama DEHIDROERGOTAMINA. Otros medicamentos se utilizan sólo al azar, pero sólo la ERGOTAMINA y la DEHIDROERGOTAMINA son realmente útiles.

Fc: Absorción: Oral, mala ya que tiene F1P en un 99%, pero al combinarse con CAFEÍNA mejora su absorción. Sublingual, se absorbe el doble en comparación con la oral. Rectal, el efecto es 10 veces mayor. IV/IM, para administración rápida.

Metabolismo: IE: a los 60 – 90 min.

MA: Agonista en receptores 5HT1 y 5HT2. Agonista/Antagonista Alfa-Adrenérgico en vasos de diferentes tipos de músculo liso.

Actividad: Actúa sobre los vasos de capacitancia.

: Intensidad de las pulsaciones, Cefalgia.

: Tono del músculo liso de los vasos (arterias grandes, medianas y pequeñas).

EC: Dolores musculares, Debilidad, adormecimiento en extremidades.

Graves: VC sostenida y Necrosis de áreas como la punta de la nariz, dedos, lóbulo de la oreja.

CI: Angina de pecho, Embarazo, Mujer lactante, Hipercolesterolemia, Insuficiencia renal, IAM, Fumadores y Cuadros Sépticos. No deben de utilizarse más de 2 ó 3 administraciones de 1 mg c/una.

Presentación/NC: en México no hay presentación parenteral.

Vía/dosis: Oral. 1 mg de ERGOTAMINA + 100 mg de CAFEÍNA = CAFERGOT. No pasar de 6 mg. IV.

Sublingual. 1 mg. No pasar de 2 mg porque puede producir Gangrena.

Rectal. 2 mg en supositorio sin pasar de 2 mg.

Subcutánea. No pasar de 1 mg.

ERGONOVINA:

MA: Agonista de receptores D1 y D2.

Actividad: : Contracción del músculo liso (Miometrio), VC de capilares lo que produce menos movimiento del pulso Carotídeo.

: Sangrado posparto.

II. OTROS MEDICAMENTOS ANTI-MIGRAÑA



TRIPTANES: Son Antagonistas de la 5-Hidroxitriptamina (SEROTONINA). Se parecen químicamente a la SEROTONINA: SUMATRIPTÁN y demás “Triptanes”. Fueron aceptadas en 1998 por la FDA. Ver pg 58, Ficha 3 Sub 6.

Farmacocinética:

Absorción: Oral, Subcutánea, Nasal y Sublingual (preferentemente por estas 2 últimas).

Distribución: En mujeres las [ ]  al doble por el F1P.

Metabolismo: Hepático, como Glucorónido por la Glucoroniltransferasa (por la MAO y Cit P450). La MAO metaboliza a los “Triptanes” excepto a la NORATRIPTAN (ésta es metabolizada por la Cit P450). Vida ½: 2 – 3 hrs.

Eliminación: Renal, por filtración y secreción tubular. CEH.

Mecanismo de Acción: Tienen mayor selectividad por los receptores Serotoninérgicos (5-HT1, D1 y D2). Actúan antes y durante el ataque de Migraña.

Actividad: VC.

Usos: Sólo en Ataques agudos de Migraña moderada a grave.

Efectos Colaterales: No produce Gangrena. N y V (1º min), Sudoración, HTA, Dolor abdominal, Diarrea sanguinolenta, VC coronaria. Muerte por IAM, Fibrilación ventricular y Hemorragia cerebral.

Interdependencias: Nunca combinarse con ACC, Antidepresivos, Antagonistas de la SEROTONINA (tipo FLUOXETINA) o Inhibidores de la MAO. No mezclar los “Triptanes” entre si por su Farmacocinética, excepto NORATRIPTAN (éste NO se mezcla pero por la degradación enzimática).

SUMATRIPTÁN: 1991. Derivado Indólico parecido a la 5-HT.

Fc: Absorción: Bd (Oral): 15% por F1P en 90%. Bd (Subcutánea): 98 - 99%, con un tiempo de respuesta mayor.

Actividad: Remodelamiento vascular craneal.

CI: No administrar IV porque puede desencadenar un espasmo coronario. No en Px con daño renal o hepático. No dar con ACC ni con Inhibidores de la recaptura de SEROTONINA. Embarazo, Lactancia, Migraña basilar, Isquemia vascular, Hemiplejía familiar, Angina, Arritmia, HTA, Infarto al miocardio.

Interdependencias: Anti-Conceptivos Orales (ACO).

Presentación/NC: Vía/dosis:

1) Succinato de Sumatriptan SC. En cuanto surjan Sy 1-2 aplicaciones de máx. 6 mg c/u c/24 hrs separadas por lo menos por 1 hr c/u.

IMITREX. Oral. 100 mg c/3-4 hrs (no > 3 tab/día).

Nasal. 1 dosis de 5 – 10 – 20 mg (no > de 40 mg/día).


RIZATRIPÁN: 1998. AMERGE.

Vía/dosis: Oral. DI: 1 – 2.5 mg, luego en 4 hrs 1 - 2.5 mg. Máx: 5 mg/día.

NORATRIPÁN: 1998. ZAMIG.

Fc: Distribución: Vdist: 2.5 L/kg.

Vía/dosis: Oral. 2.5 mg c/líquidos, luego de 2 hrs 2.5 mg. Máx: 10 mg/día.

ZOLMITRIPÁN: 1997. MAXALT.

Fc: Absorción: Oral. Más novedoso y caro.

Actividad: Inhibe al Cit P450.

Interdependencias: Con CIMETIDINA.

Vía/dosis: Oral. DI: 5 - 10 mg, luego de 2 hrs 2.5 mg. Máx: 15 mg/día.

III. MEDICAMENTOS PROFILÁCTICOS



Generalidades: Los medicamentos profilácticos NI tienen efecto durante el ataque de Migraña. En los ataques graves tendrán que utilizarse Opiáceos, ya que si se deja avanzar pueden formarse Complicaciones Neurológicos. En un futuro deberán usarse sustancias que Antagonicen la Sustancia P o a la ENCEFALINA.

Farmacocinética:

Absorción: Oral.

Usos: Profilaxis de la Migraña leve (dar antes del ataque, por que después no sirve de nada).


METISERGIDA: Ver pg 59, Ficha 3 Sub 6.

Fc: Absorción: IV, IM, Rectal y Spray: evitan el F1P.

MA: Anti 5HT 2A/2C.

Actividad: VD/VC hasta regular el calibre en Carótida y sus ramificaciones, se cree que Antagoniza los efectos que tiene la SEROTONINA a nivel central y  el Umbral al dolor.

Usos: Tx de Sd Carcinoide, Prevención y  de intensidad de Cefaleas.

EC: Fibrosis retroperitoneal después de 6 meses de uso continuo. N y V, Insomnio/Somnolencia, Alucinaciones hasta crisis psicóticas evidentes.

CI: Embarazo, Ateroesclerosis severa, Enf Pulmonar, Condiciones fibrosantes o Colagenopatías, Falla valvular cardiaca, Inmunosupresión y Estados debilitados.

Presentación/NC: Vía/dosis: Empelar por lo menos durante 6 semanas.

1) Maleato de Metisergida Oral. 4 -8 mg/día c/comidas. Debe existir un intervalo sin medicamento por 4-6 semanas después de 6 meses de uso.

SANSERT


CIPROHEPTADINA: Ver pg 50, Ficha 3 Sub 5. Ver pg 59, Ficha 3 Sub 6.

MA: Anti 5HT 1.


PROPANOLOL: Beta Bloqueador. Ver pg 35, Ficha 3 Sub 1.




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