Concepto y evolución histórica de la farmacología




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  • Concepto y evolución histórica de la farmacología

  • ¿Qué es?

  • Estudio de la historia

  • Ramas de la farmacología




  1. ¿Qué es?

Deriva de dos términos griegos

  • pharmacon

  • logos

Es el estudio de las drogas o los fármacos.

  • Definición: Ciencia que abarca el estudio de la historia, el origen, las propiedades físicas y químicas, las asociaciones de los fármacos, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de acción, la absorción, distribución, metabolización y excreción; así como los usos terapéuticos no de los fármacos.




  1. Estudio de la historia.

Siempre a estado asociado al hombre, al igual que la medicina

El primer documento escrito es el Código”de Hammurabi 2000 AdC.: en el se describen una serie de prescripciones a partir de regaliz.

Algo más adelante en Egipto, el papiro de Ebers 1500 AdC. ; y en este se describe el uso terapéutico de sustancias como el aceite de ricino ( purgante ) , opio.

En Grecia se sientan las bases racionales de la medicina y de la farmacología. Hipócrates ( el padre de la medicina ): Basaba el tratamiento de la enfermedad en el ejercicio físico, regímenes alimenticios adecuados y en algunos fármacos ( pero en pocos).

En Roma tenemos a Dioscórides, fue él medico de Nerón. Sé dedicó a recorrer el mundo conocido con las legiones. Y escribió un libro que se llama De materia medica”: donde se recogen mas de 600 plantas medicinales y numerosas drogas minerales. Este libro sirvio de texto de farmacología hasta bien entrado el S.XVIII.

  1. La farmacología hasta el S. XIX se llama Materia Medica.

En el siglo II DC. Tenemos a Galeno, según él, las enfermedades debían curarse con sustancias que produjeran reacciones contrarias a la propia enfermedad. Instaura lo que se llama la polifarmacia: se basa en utilizar muchas sustancias a la vez, (llego a utilizar mas de 60 a la vez), (triaca: Donde mezclaban las sustancias)(el tiro de escopeta: si mezclas muchas sustancias se supone que alguno haría efecto).

Durante la edad Media no hay descubrimientos importantes hasta el Renacimiento en el S.XVI.

En el Renacimiento tenemos a Paracenso: que se revela contra la teorías de Galeno, e introduce la noción de un medicamento para una enfermedad.

Hasta el S.XIX aparecen sobre todo nuevas sustancia, como la quina (contra el paludismo), digital ( en enfermedades del corazón).


En el S.XIX comienzan a aislarse los principios activos: el primero en aislarse es la morfina, la cual, fue aislada por Sertürner. Otros principios aislados fueron la estricnina o la quitina.

En el S.XIX Magendie y su discípulo Bernard: estos dos medicos estudian la fisiología de los tejidos, pero también establecen distintos mecanismos de diversos fármacos como el curare.

Señalan que los fármacos tienen que ser absorbidos y transportados al lugar de acción para ejercer sus efectos.

La farmacología como ciencia nace a mediados del S.XIX con Buchheim, para este hombre se crea la primera cátedra de farmacología, en el Este de Europa. Creo el primer instituto de farmacología Instituto de investigación”. A partir de este momento toma un gran impulso hasta llegar a nuestros días.


  1. Ramas de la farmacología

Las dos más importantes son:

  • Farmacocinética

  • Farmacodinamia

  • Farmacocinética: Se ocupa de los procesos de absorción, distribución, metabolización y excreción de los fármacos.

Estudia el transito de los fármacos en el organismo en función del tiempo y sus cantidades en el cuerpo y en la excreta, así como la elaboración de módulos cinéticos aplicables a la interpretación de los datos obtenidos.

Estudia lo que le ocurre al fármaco en el organismo.

  • Farmacodinamia: estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.

Es lo que ocurre al organismo con el fármaco.

Los estudios se pueden llevar a cabo desde un punto de vista:

  • Experimental

  • Clínica

  • Experimental: tiene como objetivo fundamental estudiar la acción de los fármacos sobre los sistemas orgánicos de los animales. Estos estudios se van a realizar a tres niveles:

    • Nivel celular: tendríamos la farmacología celular. Estudia la acción de los fármacos sobre las células in Vitro.

    • Nivel molecular: sé ocuparía de la farmacología molecular. Estudia la interacción entre la molécula de fármaco y la molécula del organismo.

    • Nivel bioquímico: tenemos la farmacología bioquímica. Estudia las modificaciones bioquímicas inducidas por los fármacos en los seres vivos. (ANIMALES)

  • Clínica: se ocupa del estudio de los efectos y acciones de los fármacos en las especies en las que se va a utilizar en la practica. (HOMBRES)



  • Farmacognosia: se ocupa del estudio del origen, caracteres, estructura anatómica y composición de las drogas.



  1. Diferencia de concepto de fármaco y de droga en farmacología:

Droga: toda sustancia de origen natural, tanto animal, vegetal como mineral, así como los principios activos que pueden extraerse de las mismas y que tienen una actividad biológica determinada.

Principios activos: la sustancia que verdaderamente actúa.

  • Farmacología química: se ocupa de la síntesis de nuevos fármacos, basándose en las correlaciones entre actividad farmacológica y estructura química.

  • Farmacoterapia: se ocupa de la evolución comparativa de los fármacos tanto, cuantitativa como cualitativamente.

  • Terapéutica: deriva de la palabra griega: terapia ( que significa remedio, curación).

Ciencia que estudia todo aquello que se puede utilizar para diagnosticar, curar, prevenir o mejorar las enfermedades.

  • De ella deriva la Farmacoterapia: se ciñe al uso de los fármacos. Es la ciencia que estudia el uso de los fármacos para prevenir, curar, diagnosticas o mejorar la enfermedad.


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FORMAS DE DOSIFICACIÓN
Elegiremos la forma de dosificación adecuada a la vía de administración y a la características fisicoquímicas del fármaco. Entran a formar parte:

  • por un lado el fármaco, que también se llama principio activo o sustancia medicinal

  • y además tenemos coadyuvantes ( facilitan la incorporación del principio activo a la forma de dosificación) o excipientes.

Hay compuestos que tienen la propiedad de ser fármacos y coadyuvantes por ejemplo:

    • Vitamina E: puede ser una vitamina o puede ser utilizada como un antioxidante (coadyuvante).

    • Lactosa: sustancias de relleno o laxante

Se consideran coadyuvantes cuando se utilizan a concentraciones tan pequeñas que su actividad farmacológica no se manifiesta.

Tipos de coadyuvantes:

    • antioxidantes

    • masificadores ( dan volumen a los fármacos).

    • Diluyentes

    • Correctores del sabor

    • Conservantes

La elección de una forma de dosificación va a influir en la biodisponibilidad del fármaco ( la cantidad y la velocidad de absorción de un fármaco), en la aparición del efecto farmacológico pero también en su duración y en su intensidad. Y a su vez la forma de dosificación elegida depende de varios factores:

  • de la vía de administración

  • de la edad

  • de la naturaleza del fármaco ( un anestésico inhalatorio no puede tener presentación de gragea).

  1. Formas de dosificación

A.- Orales.

Más cómoda y más fácil, es la que más formas de administración tiene.

A1. – Comprimidos: se obtienen por compresión enérgica del fármaco y los excipientes bajo la forma de polvo seco.

Tiene forma circular, con las superficies planas o ligeramente convexas.

Excipientes que se utilizan en su elaboración:

  • Masificadores: dan volumen a pequeñas cantidades del fármaco para que se pueda comprimir. Ejemplo: almidón.

  • Aglutinadores: dan firmeza u resistencia al comprimido. Ejemplo: almidón.

  • Lubricantes: como el talco

  • Disgregantes: muy importante porque determina la velocidad de disgregación del fármaco que va a influir en su absorción.

Tipos:

    • Sustancias que absorben agua y se esponjan. Ejemplo: almidón

    • Sustancias que liberan gas con la humedad como el bicarbonato sodico. HCaNO3.

  • Desmoldeadores: se utilizan sustancias grasas.


Con estos vamos a conseguir una acción sistémica, una acción local o también una acción retardada: en este caso, se utilizan las denominadas formas Depot, para elaborar estas formas retardadas se utilizan tres métodos:

    • Envoltura: la partícula del fármaco se rodea de una sustancia grasa que retrasa su liberación

    • Procedimiento matricial: el fármaco comprime con una sustancia pulverulenta indigerible, Ejemplo: polietileno, y esta sustancia forma una matriz desde la que se va liberando lentamente el fármaco, eliminándose la matriz por heces.

    • Inclusión: el fármaco se mezcla con un excipiente en el que se dispersa y que retrasa su liberación.

A2. – Cápsulas: el fármaco y los excipientes están contenidos en unos recipientes. Estos normalmente son de almidón o de gelatina. Si son de lamidos el fármaco y los excipientes van en forma de polvo y si es de gelatina puede ir en forma liquida ( vitamina A).

La gelatina a llegado a desplazar a la cápsulas de almidón puesto que protege el contenido de la acción de los agentes externos, porque el almidón deja pasar la humedad y los gases.

Si de lo que se trata es que el fármaco se libere en el intestino y no se vea sometido a la acción de los jugos gástricos en este caso lo que se hace es recubrir las cápsulas de queratina.

Ventaja de las cápsulas: que enmascaran los malos sabores de los fármacos.

A3. – Tabletas: están formadas a base de fármaco, azúcar y mucílago (es una forma). Son muy similares a los comprimidos pero difiere en la forma de elaboración.

A4. – Píldoras: son formas sólidas, esféricas, obtenidas de una masa plástica y destinadas a ser deglutidas integras. También pueden llevar una cubierta protectora.

A5. – Granulados: contienen el fármaco más azúcar, y pueden ser efervescentes si contiene ácido tartarico o cítrico, o bicarbonato sodico (HnaCO3) que al contacto con la humedad liberan dióxido de carbono.

Pero además de efervescentes pueden ser saturados, en este caso contienen una gran cantidad de azúcar.

A6. – Papeles (sobres): es una fracción de medicamento en polvo que se dispersa en un sobre de papel.

A7. – Pastillas: se diferencia de las tabletas en que son flexibles, vítreas ( de aspecto como de cristal vidrioso) y de fractura lisa. Ejemplo: las que contienen sustancias como el eucalipto.

A8. – Gragea: es una tableta o píldoras recubiertas de una o varias capas de azúcar; la cubierta puede también tener otros materiales entericos (protegen al fármaco hasta su liberación den el intestino). Ejemplo: goma laca o los ftalatos (materiales entericos).


  1. Orales líquidos.

B1.- Jarabes: son preparaciones que contienen al menos un 50 % de azúcar. Se suelen administrar en jarabes, antitusigenos (para la tos), laxantes, broncodilatadores, etc.

B2. – Emulsiones:

    • De aceite en agua O/W, en la que la fase interna es aceite y la fase externa es agua.

    • De agua en aceite W/O, en la que la fase interna es agua y la fase externa es aceite.

Las emulsiones dobles que contienen tres fases O/W/O, W/O/W, añadir la fase contraria a las simples. Ejemplo: vitaminas liposolubles A y D.

B3. – Suspensiones: es la dispersión de las partículas de un sólido, en un liquido en el que no es soluble. Ejemplo: sulfamidas (antibacteriano).

Suspensiones extemporáneas: son aquellas que son poco estables y que se preparan en el momento ( jarabe que hay que mezclar las dos cosas).

B4. – Tinturas: son líquidos extractivos alcohólicos o hicroalcoholicos, que se obtienen de drogas animales o vegetales. En algunos casos no se utilizan por vía oral, en este caso llevan otros solventes como el éter. Ejemplo: tintura de yodo ( no vía oral).


  1. Parenterales.

1. – Formas liquidas o inyectables: son formas de dosificación, liquidas o estériles que se administran con ayuda de una aguja hueca y una jeringa, por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea.

Podemos utilizar tres tipos de envases:

    • sueros

    • ampollas cilíndricas de vidrio

    • Viables que contienen, una o varias dosis del fármaco.

En cualquiera de estos casos, el liquido de inyección, los excipientes y los envases deben de estar libres de pirogenos son productos del metabolismo bacteriano que aumentan la temperatura. Normalmente la sustancia que induce la elevación de la temperatura es de naturaleza lipidica ( dentro de los pirogenos). Para comprobar esto se realiza el ensayo de pirogenos en conejos.


  1. – Formas intravenosas: por esta vía no se pueden administrar emulsiones o disoluciones oleosas por el peligro de una embolia grasa, pero tampoco ninguna solución acuosa, que puede hemolizar los hematíes o precipitar algún componente sanguíneo.

Se pueden utilizar:

    • sueros

    • viables

    • ampollas

  1. – Forma subcutánea: no se pueden administrar sustancias irritantes, y pueden presentarse en forma de:

    • viables

    • ampollas

  1. – Forma intramuscular: si admiten administración de sustancias irritantes, y también se utilizan presentaciones en forma de :

    • viables

    • ampollas

  1. – Formas intratecales o subaracnoideas: Las sustancias deben carecer de propiedades neurotoxicas, tanto las sustancias per se ( por si mismas) como por el pH de la forma de dosificación.


2. – Formas sólidas parenterales.


  1. – Pellets: son pequeños comprimidos cilíndricos y estériles que se implantan debajo de la piel. Las sustancias que normalmente se administran de esta manera son hormonas. Ejemplo: testosteronas, extradiol.

  2. – Implantes: Están formados a partir de un polímero inerte ( ejemplo: silicona) en el que se incorpora el principio activo. SE aplican en tejidos subcutáneo o cavidades corporales. Ejemplo: la insulina, anticonceptivos, antitumorales.




  1. Vía rectal.

D1. – Enemas: son preparaciones liquidas que se utilizan con dos fines:

    • Los enemas evacuantes para favorecer la evacuación de las heces.

    • Los enemas medicamentosos y así se administraran, sedantes, antiparasitarios, etc...

D2. – Supositorios: son formas cilíndricas sólidas que funden o disuelven a la temperatura corporal.

Pero además no deben ser irritantes para la mucosa rectal.

Normalmente la base de esta forma de dosificación suelen ser sustancias grasas como la manteca de cacao.


  1. Formas tópicas semisólidas.

E1. – Pomadas: tienen una consistencia blanda, aspecto untuoso y se adhieren a piel y mucosas. Normalmente se busca una acción local.

Se pueden administrar:

    • antiinflamatorios

    • antisépticos

El excipiente base puede ser la vaselina, grasas naturales o sintéticas o la lanolina.

E2. – Cremas: es una pomada en emulsión oleoacuosa y de menor consistencia.

E3. - Geles: se caracteriza porque son fácilmente extensibles.


  1. Formas tópicas sólidas:

F1. – Tabletas de administración vaginal.

F2. – Óvulos: tienen forma ovoide y estos se introducen en la vagina para conseguir una acción local. Ejemplo: antiinflamatorios o antisépticos. La base suele ser glicerina – gelatina.


  1. Formas tópicas liquidas.

G1. – Linimentos. La base es alcohólica o hidroalcoholica, el fármaco esta en emulsión o en suspensión y se aplica por fricción.

G2. – Colirios: son disoluciones o suspensiones acuosas u oleosas que se aplican en la cornea.

Si es una suspensión el tamaño de partículas no debe superar las 30 micras para que no produzca irritaciones y además tienen que ser estériles e isotónicos con las lagrimas para que no resulten dolorosas.

Se puede utilizar de forma diagnostica ( como la atopica para ver el fondo de ojo) pero también se utilizan con fines terapéuticos.

G3. – Vaporizaciones: depositan en piel o mucosas pequeñas gotitas de la disolución del fármaco.

G4. – Aerosoles: llevan un gas inerte a presión que actúa como gas propulsor.

En este caso el fármaco puede ir en forma de polvo o liquido.

Se administran broncodilatadores en la mucosa respiratoria.

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