UNIDAD I. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA
1. GENERALIDADES, DEFINICIONES Y CONCEPTOS BASICOS EN FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA
|
OBJETIVOS
|
CONTENIDOS
|
1.1. Explicar los aspectos históricos relevantes de la Farmacología al nivel internacional y nacional
|
1.1.1. Reseña histórica de la Farmacología al nivel internacional y nacional
|
1.2. Definir los conceptos de Farmacología Básica y Clínica
|
1.2.1. Definición de Farmacología Básica y Clínica
|
1.3. Definir los conceptos de droga, fármaco, principio activo, medicamento, remedio y sus diferencias
|
1.3.1. Conceptos de droga, fármaco, principio activo, medicamento, remedio y sus diferencias.
|
1.4. Explicar la diferencia entre producto farmacéutico y forma farmacéutica
|
1.4.1. Definición de producto farmacéutico y forma farmacéutica y sus diferencias
|
1.5. Explicar la nomenclatura de los fármacos
|
1.5.1. Nomenclatura de los fármacos
Denominación común internacional DCI
Nombre genérico
Producto genérico y las características
Nombre y producto comercial o de marca
Nombre químico
|
1.6. Explicar las subdivisiones de la Farmacología Básica y Clínica, el origen y naturaleza de los fármacos
|
1.6.1. Subdivisiones de la Farmacología Básica y Clínica, el origen y naturaleza de los fármacos
Farmacognosia
Farmacotécnia y farmacia
Farmacoquímica
Farmacogenética
Toxicología
Farmacocinética
Farmacodinámica
Farmacología Clínica
Terapéutica
1.6.2. Origen de los fármacos de reciente fabricación
Fármacos elaborados por biotecnología(ingeniería genética)
Fármacos de biotecnología inmunogenética: anticuerpos monoclonales
|
1.7. Explicar el concepto de farmacocinética y definir los campos de estudio
|
1.7.1. Concepto de farmacocinética y campos de estudio identificados por las siglas LADME que significa los elementos siguientes:
Liberación del principio activo de la forma farmacéutica
Absorción
Distribución
Metabolismo o biotransformación
Excreción
|
1.8. Enumerar las formas farmacéuticas y las vías de administración
|
1.8.1. Formas farmacéuticas y vías de administración de los fármacos
|
1.9. Explicar el concepto de farmacodinámica, los niveles de actividad farmacológica y los conceptos de receptor, agonismo y antagonismo
|
1.9.1. Concepto de farmacodinámica, niveles de actividad farmacológica, concepto de receptor, agonismo y antagonismo
Mecanismo: interacción del fármaco al nivel molecular
Acciones farmacológicas la nivel celular
Modo de acción: acciones intermedias a nivel de tejidos y órganos
Efecto: acción final a nivel de órganos y sistemas
1.9.2. Concepto de receptor
1.9.3. Concepto de agonismo y antagonismo farmacológico
|
FARMACOCINÉTICA CLINICA
|
2. MECANISMOS EN LA CINÉTICA DE LOS FÁRMACOS
|
2.1. Explicar procesos cinéticos de paso de fármacos a través de células y de membranas celulares y su relación con el sistema LADME
|
2.1.1. Estructura de las células y de las membranas celulares
Estructura de la membrana celular
Estructura de la membrana epitelial y endotelial, diferencia en la estructura de las membranas en:
Endotelio vascular
Sistema gastrointestinal
Túbulo renal
Sistema nervioso central
placenta
2.1.2. Mecanismos del paso de los fármacos a través de membranas celulares de endotelios y epitelios y su relación con los procesos farmacocinéticos
Difusión simple a través de lípidos: ionización, pKa y pH. Ecuación de Haenderson Haselbach
Difusión simple a través de canales acuosos o poros intercelulares y a través de canales o poros de las células (filtración)
Difusión facilitada
Transporte activo: el transporte mediado por transportadores y su importancia en túbulo renal, vías biliares, barrera hematoencefálica, sistema digestivo
Transporte de fármacos de peso molecular mayor de 1000 y menor de 1000 dáltons
|
3. ABSORCIÓN
|
3.1.Explicar la cinética de la absorción de los fármacos y los factores que influyen en la misma según la vía de administración.
|
3.1.1. Cinética de la absorción de los fármacos y los factores que influyen en la misma según la vía de administración.
Transporte a través de las membranas
Solubilidad del fármaco en lípidos y agua (grado de ionización)
Superficie o área de absorción
Flujo sanguíneo de la superficie absorbente
Tiempo de contacto con la superficie de absorción
Peso molecular del fármaco
|
3.2. Explicar los mecanismos de absorción por la vía gastrointestinal con base en el grado de ionización y el pKa del fármaco según lo establecido por la ecuación de Haenderson Hasselbach
|
3.2.1. Mecanismos de absorción de fármacos por la vía gastrointestinal, aplicación del pKa del fármaco, el pH del y la ecuación de Haenderson Hasselbach para determinar el grado de ionización del fármaco y por ende su grado de difusión.
Hacer ejercicios de absorción de estómago a sangre
Hacer ejercicios de absorción de intestino a sangre
Determinación del gradiente de difusión iónico de estómago e intestino hacia la sangre y viceversa
|
3.3. Explicar los mecanismos de absorción de fármacos administrados por la vía parenteral y las diferencias entre dichas vías
|
3.3.1. Mecanismos de absorción de fármacos por la vía parenteral y diferencias entre las siguientes vías.
Iintramuscular
Subcutánea
Intravenosa
Sublingual
Transdérmica
Intratecal
Rectal
|
3.4. Explicar los factores físicos, fisiológicos y fisiopatológicos que modifican la absorción de los fármacos administrados vía oral y parenteral
|
3.4.1. Factores físicos, fisiológicos y fisiopatológicos que modifican la absorción de los fármacos administrados vía oral y parenteral
Flujo sanguíneo en el área de absorción
Area o superficie de absorción
Tiempo de contacto con la superficie de absorción
Cambios de pH del medio
Tamaño de la molécula (fármaco), según su peso molecular
Condiciones patológicas en el proceso de absorción gastrointestinal
|
3.5. Explicar el concepto de biodisponibilidad como un parámetro para determinar el porcentaje de fármaco absorbido, los factores que lo modifican y el concepto de biequivalencia
|
3.5.1.Biodisponibilidad y absorción de fármacos, factores que lo modifican y concepto de bioequivalencia
Ecuación para calcular la biodisponibilidad y su interpretación
Factores que influyen en la biodisponibilidad
Vía de administración
Técnicas de fabricación del producto farmacéutico (desintegración, disolución). Calidad manufacturera.
Efecto del metabolismo de primer paso
Bioequivalencia in vivo e in vitro
|
4. DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS Y VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
|
4.1. Definir el concepto de volumen de distribución, y la ecuación para su comprensión y la interpretación.
|
4.1.1. Concepto de distribución, volumen de distribución y la ecuación para su comprensión e interpretación
|
4.2. Explicar la distribución de fármacos a los compartimientos corporales de agua
|
4.2.1. Distribución de fármacos a los compartimientos corporales de agua
Líquido plasmático
Líquido extracelular e intersticial
Líquido intracelular y agua corporal total
Liquido cefalorraquídeo
Placenta y niño en la embarazada
Próstata y hueso
|
5.3. Explicar los factores que influyen en el volumen de distribución de los fármacos
|
5.3.1. Factores que influyen en el volumen de distribución de fármacos y condiciones fisiopatológicas
Flujo sanguíneo capilar
Permeabilidad capilar
Barrera hematoencefálica
Estructura química del fármaco
Fijación del fármaco a los tejidos
Unión a proteínas plasmáticas
|
5.4. Explicar la relación entre fármaco que circula libremente en el plasma y la fracción unida a proteínas plasmáticas y las implicaciones clínicas.
|
5.4.1. Implicaciones clínicas de las relaciones plasmáticas de fármaco libre y unido a las proteínas plasmáticas y las implicaciones clínicas de ello en la desnutrición y otras condiciones patológicas
|
5. METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
|
5.1. Explicar el concepto de biotransformación y los resultados del proceso de biotransformación
|
5.1.1. Concepto de biotransformación o metabolismo
4.1.2. Resultados del proceso de biotransformación
Inactivación de fármacos
Activación de fármacos
Formación de metabolitos activos a partir de un fármaco activo
Formación de metabolitos tóxicos
Ionización del fármaco (conversión en sustancia más polar)
|
5.2. Explicar el sistema microsomal del retículo endoplásmico liso (principalmente en el hígado), su función y el rol del citocromo P450
|
5.2. El sistema microsomal del retículo endoplásmico liso de las células especialmente del hígado, sus funciones y el rol del citocromo P450
|
5.3. Explicar las fases del metabolismo de los fármacos y las principales reacciones de biotransformación
|
5.3.1. Fases del metabolismo de los fármacos y principales reacciones de biotransformación
Fase I, reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis
Fase II, reacciones de conjugación con ácido glucurónico, ácido sulfúrico, ácido acético, glutamina y glicina
|
5.4. Explicar los procesos de inducción e inhibición del metabolismo de los fármacos, el rol del citocromo P450 y de sus isoenzímas y la importancia clínica de los procesos de inducción e inhibición enzimática.
|
5.4.1. Inducción e inhibición del metabolismo de los fármacos y el rol del citocromo P450
5.4.2. Las principales isoenzímas del citocromo P450, los sustratos o fármacos inducidos y las sustancias o fármacos inductores.
5.5.3. Importancia clínica de la inducción e inhibición del metabolismo de los fármacos
|
5.5. Explicar los factores que modifican la biotransformación de los fármacos y las principales reacciones de biotransformación en la fase I y en la fase II
|
5.5.1. Factores que modifican la biotransformación de los fármacos:
Genéticos
Edad
Sexo
Condiciones patológicas como la insuficiencia hepática y la desnutrición
|
5.6. Enumerar los factores que modifican el metabolismo de los fármacos, con énfasis en los de interés clínico.
|
5.6.1. Factores que modifican el metabolismo de los fármacos y su importancia clínica
Genéticos
Edad
Sexo
Condiciones patológicas: insuficiencia hepática
|
5.7. Explicar los conceptos de cinética de primer orden y de cero orden del los fármacos y su importancia clínica
|
5.7.1. Cinética de primer orden y de cero orden de los fármacos y las implicaciones clínicas
|
6. EXCRECION (ELIMINACIÓN) DE FÁRMACOS
|
6.1. Enumerar los sitios principales de eliminación de los fármacos
|
6.1.1. Enumeración de los principales sitios de eliminación de los fármacos
Riñón
Eliminación biliar y circulación enterohepática
Eliminación pulmonar
Eliminación gástrica
Eliminación salivar
Eliminación mamaria
Otras
|
6.2. Explicar los mecanismos de la eliminación renal de los fármacos
|
6.2.1. Ecuación básica del proceso de eliminación renal y sus procesos
Filtración glomerular y condiciones patológicas que afectan la filtración: disminución del gasto cardíaco (en caso de hemorragia y deshidratación)
Secreción tubular, mecanismos de secreción por transporte activo de algunos fármacos
Reabsorción tubular y relaciones con el pH del medio intratubular y peritubular y el pKa del fármaco, aplicación de la ecuación de Haenderson Hasselbach (grado de ionización del fármaco)
|
6.3. Explicar los procesos cinéticos de la eliminación renal de fármacos: aclaramiento o depuración renal, índice de extracción, eliminación total del organismo
|
6.3.1. Procesos cinéticos de la eliminación renal de fármacos
6.3.2. Aclaramiento o depuración renal
Ecuación del aclaramiento renal
Factores que modifican el aclaramiento de fármacos
Secreción tubular activa y reabsorción pasiva
Insuficiencia renan y función renal en los recién nacidos y en el adulto mayor
6.3.3. índice de extracción de fármaco
6.3.4. Eliminación total de fármaco del organismo
Concepto y ecuación para el cálculo del aclaramiento total de fármaco
|
