Definiciones

1. Definiciones.-

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  Farmacología: ciencia experimental que estudia los efectos de las sustancias químicas sobre la funcionalidad de los organismos vivos, con particular énfasis en aquellos que se pueden aplicar terapéuticamente.
  

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  Fármaco: molécula biológicamente activa al interaccionar con el organismo vivo.
  
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  Medicamento: preparado galénico que contiene al fármaco, que le dota de forma (farmacéutica), y que como consecuencia, está ya en condiciones de ser administrado al paciente.
  
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  Droga: Toda sustancia, de origen natural o sintético, con efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada con fines no terapéuticos.
  
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  Forma farmacéutica (forma galénica) :Forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración
  
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  Especialidad farmacéutica registrada: Es el preparado concreto que se adquiere en la farmacia, al que la Administración del Estado otorga autorización sanitaria e inscriba en el Registro de Especialidades Farmacéuticas.
  
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  Farmacia: Se ocupa de los medios y métodos para preparar, componer y dispersar los medicamentos de manera que sean administrados de la forma más conveniente.
  
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  Principio Activo: Es la sustancia responsable de la acción terapéutica. Un medicamento en su composición no sólo presenta el principio activo, que es el componente más importante, sino que además tiene una serie de aditivos como coadyuvantes, vehículos, saborizantes, etc.
  
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  Placebo: forma farmacéutica que sólo contiene el vehículo del Medicamento.
  

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  Como tal ciencia nació hacia la mitad del s. XIX.
  
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  El gran ímpetu para el desarrollo de la farmacología provino de que, en aquella época, la destreza del médico en cuanto a observación clínica y al diagnóstico había avanzado manifiestamente, pero los tratamientos eran generalmente ineficaces.
  
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  La base sobre la que se ha ido asentando la farmacología como ciencia ha sido el progresivo conocimiento de la patología, de la fisiología (las funciones corporales normales y anómalas), y de la química (Robert Boyle (s. XVII).
  
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  Avances concretos que impulsaron el desarrollo de la farmacología fueron: la teoría celular (Virchow 1858); el descubrimiento de las bacterias como agentes causales de enfermedad (Pasteur 1878), el uso pionero de una estructura para describir un compuesto químico (1868), y sobre estas bases, la intuición de Rudolf Buchheim que le impulsa a fundar el primer instituto de farmacología (en su propia casa), en Estonia en 1847.
  
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  En sus principios, con anterioridad al advenimiento de la química orgánica, la farmacología se circunscribía a los efectos de compuestos naturales, principalmente extractos de plantas. Los descubrimientos pioneros de la química en este campo consistieron en la purificación de compuestos activos a partir de plantas (el primero, Friedrich Sertürner, joven farmacéutico, 1805, purifica morfina a partir de opio, al que siguen rápidamente otras sustancias). Aunque no se conocían sus estructuras químicas, sirvieron para cambiar la mentalidad y descubrir que eran los compuestos químicos y no la magia o la fuerza vital, los que eran responsables de los efectos beneficiosos que los extractos vegetales producían en lo seres vivos. Así los primeros farmacólogos centraron su atención en fármacos derivados de las plantas tales como quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina, etc (muchas de las cuales se utilizan hoy todavía).
  

3. La farmacología en el s. XX

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  Nuevos fármacos de síntesis que aparecen en esta época son los barbitúricos y los anestésicos, nace la químioterapia antimicrobiana con los descubrimientos por Paul Ehrlich (1909) de los compuestos derivados del arsénico (arsenicales), indicados en el tratamiento de la sífilis, y de las sulfonamidas (Gerhard Domagk, 1935), y con el desarrollo de la penicilina (Chain y Florey durante la segunda guerra mundial) basada en el trabajo inicial de Fleming.
  
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  En paralelo a la exuberante proliferación en esta primera mitad del s XX de moléculas terapéuticamente eficaces, la fisiología también realizaba progresos de manera rápida, particularmente en cuanto al descubrimiento de los mediadores químicos (hormonas, neurotransmisores, mediadores de la inflamación). Ciertamente, la constatación de que la comunicación química juega un papel clave en prácticamente todos los mecanismos reguladores que el organismo posee, estableció así esa interfase entre la fisiología y la farmacología que se ha ido consolidando con el tiempo. Dicha interfase es la base que hace posible el entendimiento de las interacciones entre las sustancias químicas y los organismos vivos.
  
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  Otra pieza clave en el desarrollo de la farmacología fue el establecimiento del concepto de receptor como la molécula endógena que interacciona con esos mediadores químicos. El autor de esa hipótesis fue Langley en 1905, y la noción fue rápidamente aceptada y desarrollada por farmacólogos como Clark, Gaddum, Schild etc., y todavía es un tema constante en la farmacología de nuestros días. El concepto de receptor y la tecnología desarrollada sobre el mismo ha tenido un fuerte impacto sobre el descubrimiento de fármacos y sobre la terapéutica.
  
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  Otro de los motores de desarrollo de la farmacología fue el hecho de que la bioquímica, con el descubrimiento de las enzimas y la identificación de las rutas bioquímicas, se estableció como ciencia independiente.
  

4. Principios terapéuticos alternativos

5. La aparición de la biotecnología

6. La farmacología clásica y la actual

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  Farmacognosia.- Que estudia el origen, obtención, caracteres y composición química de las drogas crudas, es decir de aquellos que no han sufrido ningún proceso de elaboración. Esta área en la actualidad tiene gran aplicación en el campo de la investigación de nuevas drogas.
  
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  Farmacodinamia.- analiza los efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas, además de su mecanismo de acción basándose en los conocimientos de otras ciencias médicos como la bioquímica, fisiología, biología celular, inmunología, entre otras.
  
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  Farmacocinética.- Estudia las modificaciones que el organismo produce en la droga desde el momento en que éste es administrado, es decir se ocupa de la absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos.
  
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  Terapéutica: Es el arte de aplicar los medicamentos y otros medios para el tratamiento de enfermedades.
  
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  Farmacoterapia.- Estudia el empleo de las drogas en el tratamiento de las enfermedades.
  
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  Farmacología Clínica.- Se encarga de estudiar los efectos de los fármacos en el ser humano.
  
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  Farmacología Experimental: donde se realizan los primeros estudios de las drogas en animales. Los resultados obtenidos en esta etapa son luego evaluados en el hombre con el fin de verificar si se presentan variaciones debido a la especie, condiciones fisiológicas del paciente, presencia de patologías o si existe influencia de factores psíquicos en el efecto de los fármacos, todo lo cual está a cargo de la farmacología clínica.
  
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  Toxicología.- Estudia las reacciones adversas de las drogas ocupándose principalmente de aquellas sustancias que por sus propiedades químicas son capaces de dañar o destruir la salud y a los cuales se les denomina venenos o tóxicos.
  

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  Biotecnología- Originalmente este término se refería a la producción por medios biológicos de fármacos o sustancias útiles (p ej. la producción de antibióticos a partir de microorganismos o la producción de anticuerpos monoclonales). Actualmente, el término ya incluido dentro de la esfera de la bioquímica, se refiere principalmente a la tecnología que utiliza el método de la recombinación de ADN para la consecución de diferentes objetivos que incluyen la manufactura de proteínas con intencionalidad terapéutica, la obtención de productos para diagnostico, el genotipado, la producción de animales transgénicos, etc. También existen otras aplicaciones de la biotecnología fuera de la medicina (agricultura, medicina forense, ciencias ambientales, etc).
  

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  Fármaco genética.- Es el estudio de la influencia de la genética sobre la respuesta a los fármacos que, originalmente, se centraba en las reacciones a los fármacos de naturaleza idiosincrásica familiar; hoy se interesa por las variaciones más amplias en la respuesta a los fármacos, en cuyo caso las bases genéticas son más complejas.
  

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  Farmacoepidemiología.- Es el estudio de los efectos de los fármacos a nivel poblacional. Está relacionada con la variabilidad de los efectos farmacología entre individuos en una misma población, y entre poblaciones.
  

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  Farmacoeconomía.- Rama de la economía sanitaria que pretende cuantificar en términos económicos el coste y el beneficio de los fármacos utilizados en terapéutica.
  

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  Designación codificada (p.ej.:BN-1270)
  
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  Nombre químico (p.ej.:L-dihidroxi-fenil-alanina: DOPA)
  
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  Nombre genérico - DCI: Denominación Común Internacional (p.ej.: clordiazepóxido)
  
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  Nombre comercial registrado (p.ej.: Librium)
  

• 
  Productos oficinales (Farmacopea)
  
  • 
    Drogas (manzanilla)
    
  • 
    Productos químicos puros (codeína)
    
  • 
    Preparados galénicos (laúdano)
    

• 
  Preparados magistrales
  
  • 
    No están en Farmacopea
    

• 
  Especialidades farmacéuticas patentadas
  

• 
  Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma forma farmacéutica que el medicamento original.
  
• 
  Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.
  
• 
  precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).
  

• 
  Errores en la dosis/administración
  
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  No cumplimiento del paciente
  
• 
  Variabilidad individual
  
  • 
    Factores fisiológicos
    
  • 
    Presencia de enfermedades
    
  • 
    Variables genéticas
    
  • 
    Otros fármacos
    

• 
  Acción inespecífica
  
  • 
    El fármaco debe sus efectos a sus propiedades fisicoquímicas
    
    • 
      Cambio en la osmolaridad
      
    • 
      Modificación del pH líquidos corporales
      
    • 
      Agentes quelantes
      
• 
  Acción específica: el fármaco se une específicamente a una macromolécula presente en la célula (receptor farmacológico) y origina un cambio de la actividad celular (efecto)
  

• 
  Especificidad
  
• 
  Afinidad
  
• 
  Dosis o concentración
  

• 
  Agonistas
  
  • 
    Actividad intrínseca: a = 1
    
• 
  Agonistas parciales
  
  • 
    Actividad intrínseca: 0< a >1
    

• 
  Se unen al receptor.
  
• 
  Reducen la unión del agonista a su receptor, bloqueando sus efectos.
  
  • 
    Antagonista competitivo
    
  • 
    Antagonista no competitivo
    

• 
  Absorción, distribución y eliminación (metabolismo o biotransformación enzimática) y excreción.
  

• 
  A favor de gradiente de concentración, hasta alcanzar un estado de equilibrio en ambos lados de la membrana
  

• 
  NO REQUIERE ENERGÍA
  

• 
  Los lípidos son el componente principal de la membrana
  
• 
  Los fármacos son, en diferentes grados, más (o menos) solubles en lípidos o en agua
  
• 
  A mayor liposolubilidad = mejor difusión a través de las membranas y lo contrario.
  

• 
  Las moléculas pueden estar tanto en forma ionizada (con carga eléctrica) o en forma neutra ( sin carga).
  
• 
  Las moléculas ionizadas y no ionizadas de un mismo fármaco están en equilibrio, dependiendo:
  
• 
  De sus propiedades químicas:
  
• 
  Acido débiles
  
• 
  Bases débiles
  

• 
  A favor gradiente concentración
  
• 
  Peso molecular
  

• 
  Paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.
  
• 
  Comienzo del efecto
  
• 
  Intensidad del efecto
  

• 
  Propiedades fisicoquímicas del fármaco
  

• 
  Forma farmacéutica empleada
  

• 
  Lugar de absorción (flujo sanguíneo, superficie, pH...) - Vía de administración
  

• 
  Determina la concentración de medicamento disponible en el sitio de la absorción.
  

• 
  Facilita la adhesión al tratamiento
  

• 
  Protege al medicamento de factores locales (p.ej., ácido clorhídrico)
  

• 
  Facilita la administración de preparaciones líquidas de sustancias que son insolubles o inestables
  

• 
  Permite la acción tópica
  

• 
  Para que cualquier fármaco pueda absorberse debe disolverse antes.
  

• 
  Velocidad
  
• 
  Lugar
  

• 
  Digestiva (enteral)
  
  • 
    Oral
    
  • 
    Sublingual
    
  • 
    Rectal
    
• 
  Parenteral
  
  • 
    Intramuscular - Subcutánea
    
  • 
    Intravenosa - Dérmica
    
  • 
    Mucosas
    

• 
  El movimiento del medicamento desde la sangre hacia los órganos en los que debe actuar y a los órganos que lo van a eliminar
  
  • 
    A qué tejidos accede? ¿A qué velocidad y en qué concentración?
    
• 
  Comienzo del efecto
  
• 
  Intensidad del efecto
  

• 
  Unión a proteínas plasmáticas
  
• 
  Flujo sanguíneo regional
  
• 
  Barreras especiales
  
• 
  Depósito de fármacos
  
• 
  Secuestro iónico
  

• 
  renal
  
• 
  biliar
  
• 
  glándula mamaria
  

• 
  Filtración glomerular
  

• 
  Flujo sanguíneo
  
• 
  PM del fármaco
  

• 
  Secreción tubular
  

• 
  Mecanismo de transporte activo
  

• 
  El fármaco que se encuentra en la luz tubular vuelve a la sangre por difusión pasiva
  
• 
  Fármacos liposolubles y que no están ionizados al pH de la orina.
  

• 
  Reacciones de Fase I
  

• 
  Cambios en la actividad del fármaco → metabolitos inactivos (¡con excepciones!)
  

• 
  Reacciones de OXIDACIÓN: sistema enzimático citocromo P-450 (CYP-450)
  

• 
  Reacciones de hidrólisis
  
• 
  Reacciones de reducción
  

• 
  Dan lugar a metabolitos hidrosolubles de fácil excreción.
  
• 
  Reacciones de glucouronoconjugación.
  
• 
  Reacciones de conjugación con sulfatos.
  
• 
  Reacciones de acetilación.
  

• 
  Facilita la excreción renal del fármaco
  
• 
  Inactivación del fármaco
  

• 
  Metabolitos activos
  
• 
  Profármaco ð Fármaco
  
• 
  Metabolitos tóxicos
  

• 
  Concentración mínima eficaz
  
• 
  Concentración máxima tóxica
  
• 
  Rango terapéutico
  
• 
  Dosis de mantenimiento e intervalo de dosificación
  
• 
  Dosis de ataque
  

• 
  Dosis que asegura alcanzar niveles plasmáticos de fármaco dentro de su rango terapéutico
  

• 
  Dosis superior a la de mantenimiento y que conlleva un aumento de la biodisponibilidad en magnitud y velocidad
  

• 
  la administración simultanea de dos o mas medicamentos suelen ocasionar cambios en la eliminación de uno de ellos.
  
• 
  las interacciones medicamentosas pueden alterar procesos como la :
  
• 
  Abortions.
  
• 
  Union a proteins.
  
• 
  excretion por urine.